Attenzione: questa pagina è una traduzione automatica di questa pagina originariamente in lingua inglese. Si prega di notare in quanto le traduzioni sono generate da macchine, non tutte le traduzioni saranno perfetti. Questo sito web e le sue pagine web sono destinati ad essere letto in inglese. Ogni traduzione del sito e le sue pagine web possono essere imprecise e inesatte, in tutto o in parte. Questa traduzione è fornita per comodità.

Il nuovo studio può eliminare gli effetti collaterali dei farmaci pericolosi usati per il trattamento delle circostanze varie

Psychedelics quale il lsd ed i funghi magici hanno provato altamente efficace nel trattamento la depressione e dei disordini post - traumatici di sforzo, ma l'uso medico di queste droghe è limitato dalle allucinazioni che causano.

“Che cosa se potessimo riprogettare le droghe per tenere i loro vantaggi mentre eliminando i loro effetti secondari indesiderati?„ chiede a Ron Dror, un professore associato dell'informatica a Stanford. Il laboratorio di Dror sta sviluppando le simulazioni su elaboratore per aiutare i ricercatori fa appena quello.

In un articolo pubblicato nella scienza, il gruppo di Dror descrive le scoperte che potrebbero essere usate per minimizzare o eliminare gli effetti secondari in una vasta classe di droghe che mirano al G proteina-ha accoppiato i ricevitori, o GPCRs. GPCRs è proteine trovate in tutte le cellule umane.

Il lsd e l'altro psychedelics sono molecole che fissano a GPCRs, come sono circa un terzo di tutti i farmaci da vendere su ricetta medica, compreso gli antistaminici, i betabloccanti e gli opioidi. Così importante è questo meccanismo molecolare che il professor Brian Kobilka di Stanford ha diviso il premio Nobel 2012 in chimica per il suo ruolo nella scoperta come lavoro di GPCRs.

Quando i attaches di una molecola della droga ad un GPCR, causa i cambiamenti simultanei multipli nella cella, in qualche utile ed in alcuno pericolosi.

Paragonando le simulazioni di un GPCR alle molecole differenti fissate, il gruppo di Dror poteva segnare come con esattezza una molecola della droga può alterare la forma del GPCR per consegnare gli effetti benefici mentre evita gli effetti secondari, qualcosa che fosse rimanere misterioso finora.

Sulla base di questi risultati, i ricercatori hanno progettato le nuove molecole che effettivamente hanno causato i cambiamenti utili in celle, senza cambiamenti indesiderati. Sebbene queste molecole progettate non siano ancora adatte ad uso come droghe in esseri umani, rappresentano un primo punto cruciale verso le droghe senza laterale di sviluppo.

Oggi, i ricercatori verificano tipicamente milioni di candidati della droga - in primo luogo in provette, quindi in animali e definitivo in esseri umani - speranti di trovare la molecola magica che è sia efficace che sicura, significante che tutti gli effetti secondari siano tollerabili.

Questa impresa massiccia richiede tipicamente molti anni e costa miliardi di dollari e la droga risultante ancora ha spesso alcuni effetti secondari di frustrazione.

Le scoperte dal gruppo di Dror promettono di permettere che i ricercatori oltrepassino il molto che lavoro di approssimazioni successive, di modo che possono introdurre i candidati di promessa della droga nelle prove animali ed umane velocemente e con una maggior probabilità che queste droghe potenziali proveranno molto sicuro ed efficace.

Lo studioso postdottorale Carl-Mikael Suomivuori e l'ex dottorando Naomi Latorraca piombo un gruppo di 11 membro che ha incluso Robert Lefkowitz della Duke University, con cui Kobilka compartecipe il premio Nobel ed Andrew Kruse della Harvard University, l'ex studente di Kobilka.

Oltre a rivelare come una molecola della droga potrebbe indurre un GPCR ad avviare soltanto gli effetti benefici. Wwe've ha usato questi risultati per progettare le molecole con i beni fisiologici desiderati, che è qualcosa che molti laboratori stiano provando a fare a lungo.„

Ron Dror, professore associato di informatica, banco di Stanford di assistenza tecnica

“Armato con i nostri risultati, ricercatori può cominciare ad immaginare i nuovi e migliori modi progettare le droghe che conservano la loro efficacia mentre posando i meno pericoli,„ Dror ha detto. Spera che tale ricerca finalmente elimini gli effetti collaterali dei farmaci pericolosi usati per trattare un'ampia varietà di malattie, compreso le condizioni del cuore, i disordini psichiatrici ed il dolore cronico.

Source:
Journal reference:

Suomivuori, C-M., Molecular mechanism of biased signaling in a prototypical G protein–coupled receptor. Science. doi.org/10.1126/science.aaz0326.