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El nuevo estudio puede eliminar efectos secundarios peligrosos de las drogas usadas para tratar diversas condiciones

Psychedelics tal como lsd y los hongos mágicos han probado altamente efectivo en tratar la depresión y trastornos por estrés postraumático, pero el uso médico de estas drogas es limitado por las alucinaciones que causan.

“Qué si podríamos reajustar las drogas para guardar sus ventajas mientras que eliminan sus efectos secundarios indeseados?” pregunta a Ron Dror, profesor adjunto de informática en Stanford. El laboratorio de Dror está desarrollando simulaciones por ordenador para ayudar a investigadores hace apenas eso.

En un artículo publicado en ciencia, las personas de Dror describen los descubrimientos que se podrían utilizar para disminuir o eliminar efectos secundarios en una clase amplia de las drogas que apuntan G proteína-acopló los receptores, o GPCRs. GPCRs es proteínas encontradas en todas las células humanas.

El lsd y el otro psychedelics son las moléculas que sujetan a GPCRs, al igual que alrededor de un tercero de todos los medicamentos de venta con receta, incluyendo los antihistamínicos, los moldes beta y los opiáceos. Tan importante es este mecanismo molecular que profesor Brian Kobilka de Stanford compartió el Premio Nobel 2012 En la química para su papel en el descubrimiento de cómo trabajo de GPCRs.

Cuando los attaches de una molécula de la droga a un GPCR, él causan cambios simultáneos múltiples en la célula, algún beneficioso y algo peligrosos.

Comparando simulaciones de un GPCR con diversas moléculas sujetadas, las personas de Dror podían establecer claramente cómo una molécula de la droga puede alterar la forma del GPCR para entregar efectos beneficiosos mientras que evita los efectos secundarios, algo que había seguido habiendo misterioso hasta ahora.

De acuerdo con estos resultados, los investigadores diseñaron las nuevas moléculas que causaron de hecho cambios beneficiosos en células, sin cambios indeseados. Aunque estas moléculas diseñadas no sean todavía convenientes para el uso como drogas en seres humanos, representan un primer paso crucial hacia desarrollar las drogas lado-efecto-libres.

Hoy, los investigadores prueban típicamente a millones de candidatos de la droga - primero en tubos de ensayo, después en animales y finalmente en seres humanos - esperando encontrar la molécula mágica que es de manera efectiva y segura, significando que cualquier efecto secundario es tolerable.

Esta empresa masiva tarda típicamente muchos años y cuesta mil millones de dólares, y la droga resultante todavía tiene a menudo algunos efectos secundarios de la frustración.

Los descubrimientos de las personas de Dror prometen permitir que los investigadores sobrepasen mucho ese trabajo del ensayo y error, de modo que puedan traer a candidatos prometedores de la droga en las juicios animales y humanas más rápidamente, y con una mayor probabilidad que estas drogas potenciales prueben muy seguro y de manera efectiva.

El escolar postdoctoral Carl-Miguel Suomivuori y el estudiante de tercer ciclo anterior Naomi Latorraca llevaron a las personas que incluyeron a Roberto Lefkowitz de Duke University, con que Kobilka compartió el Premio Nobel, Y de Andrew Kruse de la Universidad de Harvard, el ex-estudiante de 11 piezas de Kobilka.

Además de revelar cómo una molécula de la droga podría hacer un GPCR accionar solamente efectos beneficiosos. Wwe've utilizó estas conclusión para diseñar las moléculas con las propiedades fisiológicas deseadas, que es algo que muchos laboratorios han estado intentando hacer durante mucho tiempo.”

Ron Dror, profesor adjunto de informática, escuela de Stanford de la ingeniería

“Armado con nuestros resultados, investigadores puede comenzar a imaginarse nuevas y mejores maneras de diseñar las drogas que conservan su eficacia mientras que plantea menos peligros,” Dror dijo. Él espera que tal investigación elimine eventual efectos secundarios peligrosos de las drogas usadas para tratar una amplia variedad de enfermedades, incluyendo enfermedades cardíacas, desordenes psiquiátricos y dolor crónico.

Source:
Journal reference:

Suomivuori, C-M., Molecular mechanism of biased signaling in a prototypical G protein–coupled receptor. Science. doi.org/10.1126/science.aaz0326.