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Deux petites molécules efficaces semblent supprimer la croissance tumorale dans les cancers multiples

La ville des scientifiques d'espoir ont recensé et ont développé deux petites molécules efficaces qui semblent supprimer la croissance tumorale dans les cancers multiples même lorsque d'autres demandes de règlement cessent de fonctionner, probablement dus au développement de la résistance au médicament.

CS1 (ou bisantrene) et CS2 (ou brequinar) appelés, ces composés d'inhibiteur de cancer font partie d'une protéine connue sous le nom de « masse grasse et la protéine obésité-associée. » FTO surnommé, la protéine joue un rôle critique à l'étude le développement du cancer et l'étape progressive, principalement parce qu'il règle des cellules souche de cancer et l'évasion immunisée. En d'autres termes, FTO introduit l'accroissement, le renouvellement automatique, la métastase et l'évasion immunisée des cellules cancéreuses.

Les inhibiteurs de cancer que nous avons développés sont au moins 10 fois plus efficaces en cellules de leucémie aiguë myéloïde de massacre que plusieurs inhibiteurs précédemment rapportés de FTO. Dans un avenir proche, nous devrions employer ces deux composés seuls ou en combination avec d'autres agents thérapeutiques tels que le traitement visé, la chimiothérapie normale, l'immunothérapie ou la radiothérapie pour soigner des patients avec des cancers de FTO-haut. »

Jianjun Chen, Ph.D., Simms/présidence de fondation famille de Mann dans la biologie de systèmes à la ville de l'espoir et à l'auteur correspondant de l'étude neuve

Les exemples des cancers de FTO-haut comprennent la leucémie aiguë myéloïde (AML), un glioblastome appelé de cancer du cerveau agressif, le cancer pancréatique et le cancer du sein. L'étude, publiée dans la cellule cancéreuse de tourillon le 11 juin, fournit l'analyse neuve dans la façon dont les cellules souche de cancer complètent le niveau et visibilité dans la façon dont le cancer élude notre système immunitaire. Elle met en valeur la possibilité que la désignation d'objectifs de FTO avec les inhibiteurs efficaces pourrait éventuellement devenir une demande de règlement pour certains cancers.

Dans l'étude, la ville des scientifiques d'espoir a expliqué que l'inhibiteur neuf de deux FTO les compose a produit a eu des effets antitumoraux efficaces et la survie générale considérablement améliorée dans les souris avec AML ou une tumeur solide telle que le cancer du sein.

On s'attend à ce que des 11.200 personnes environ meurent en raison d'AML en 2020. Le taux de survie de cinq ans est 29%, selon les instituts nationaux des caractéristiques de SCOMBRE de santé. Le cancer du sein est le deuxième cancer courant parmi des femmes des États-Unis.

Chen et ses collègues ont vu l'utilité de traiter ces grands problèmes. Le laboratoire de Chen avait conduit la recherche sur la modification d'ARN dans le cancer pendant huit années et est un pionnier dans ce domaine -- demandes de règlement personnalisées se développantes qui activeront la pratique du médicament de précision. Le laboratoire a commencé à travailler sur le projet CS1 et CS2 il y a trois ans quand Chen a obtenu la première fois à la ville de l'espoir.

L'équipe de Chen a noté que beaucoup de malades du cancer l'un ou l'autre ne réagissent pas aux demandes de règlement qui sont actuellement disponibles comme la chimiothérapie, le traitement visé ou l'immunothérapie, ou qu'ils ont répondu à la thérapeutique au début mais à la rechute plus tard due aux cellules souche cancer-régénératrices et à l'évasion des cellules cancéreuses de notre contrôle immunisé.

Il s'avère cela FTO de modification ou des petites molécules d'emploi pour empêcher des interruptions de FTO la chaîne logistique qui permet au cancer de se développer et progresser. Les études ont prouvé que la demande de règlement avec une dose relativement inférieure de CS1 ou de CS2 (5 mg/kg/jour 10 cale chaque autre jour) pourrait, pour le moins, la double la survie médiane dans des modèles de souris avec AML. CS1 est devenu plus efficace après que le laboratoire de Chen ait mis une sorte de chemise au-dessus de lui de sorte qu'il ait pu dériver certains barrages qui n'aiment pas les molécules à base d'eau.

« Notre étude propose que cela la combinaison de la demande de règlement d'inhibiteur de FTO avec d'autres traitements améliore des résultats patients parce que cette méthode supprimera des cellules souche de cancer et les mécanismes qui suppriment le système immunitaire, » a dit Rui Su, Ph.D., auteur important de l'étude et professeur de recherches d'assistant dans le service de la biologie de systèmes à l'institut de recherches de Beckman de la ville de l'espoir.

CS1 et CS2 empêchent FTO de brancher au messager RNAs d'objectif, y compris les gènes MYC et CEBPA de cancérigène, ainsi que gène immunisé LILRB4 de point de reprise.

Puisque CS1 (bisantrene) et CS2 (brequinar) ont été vérifiés dans des tests cliniques multiples sous les apparences d'autres objectifs, Chen et ses collègues croient que cette recherche fondamentale a accès à une entrée d'autoroute qui voie rapide il dans des tests cliniques. Les instituts de la santé nationaux (NIH) a déjà financé la prochaine opération : Le laboratoire de Chen fonctionne pour optimiser davantage CS1 et CS2 pour développer les composés améliorés d'inhibiteur de FTO qui sont plus efficaces avec des effets secondaires minimaux pour des êtres humains.