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Le pharmacien développe le médicament neuf pour préparer le diabète de type 2 sans effets secondaires non désirés

Le professeur M. Robert P. Doyle de chimie d'université de Syracuse a développé un médicament neuf aboutissent à préparer le diabète de type 2 dans les millions de patients qui recherchent à améliorer le contrôle leur sucre de sang sans effets secondaires classiques de nausée, vomissant, et dans des cas choisis, perte de poids non désirée.

Article des recherches de Doyle, « Corrination d'un agoniste des récepteurs GLP-1 pour la régulation glycémique sans émèse, » était publié récent dans les états pair-observés de cellules de tourillon scientifique.

Un groupe courant de médicaments utilisés au diabète de type 2 de festin sont les agonistes comme un glucagon du récepteur peptide-1 (GLP-1R). Tandis qu'ils abaissent des taux de sucre sanguin dans les diabétiques, leurs effets secondaires comprennent la nausée, le vomissement, et la perte de poids.

Par des concessions des instituts de la santé nationaux (NIH), Doyle et ses collaborateurs ont trouvé une voie de combiner deux molécules dans une substance neuve qui abaisse le sucre de sang sans ces effets secondaires non désirés.

En termes techniques, l'équipe de Doyle a développé un endroit neuf de bioconjugation, une technique chimique employée pour combiner deux molécules. En grippant ensemble exendin-4 (Ex4), un agoniste approuvé par le FDA de GLP-1R, au dicyanocobinamide (la CBI), qui est un petit morceau de molécule complexe de vitamine B12, ils ont produit Cbi-Ex4 dans une technique qu'ils appellent le « corrination » - un jeu, naturellement, sur le « couronnement. »

Caractéristiques rassemblées de vérifier Cbi-Ex4 dans la musaraigne de musc (murinus de Suncus) - le mammifère utilisé dans cette étude due à sa capacité de vomir (les rongeurs et beaucoup de mammifères manquent que capacité) - bienfaits indiqués comme démontrés par les taux de sucre sanguin améliorés pendant des tests de tolérance au glucose et une réduction profonde du vomissement comparé à Ex4. D'une manière primordiale, aucune perte de poids n'a été notée, de nouveau en opposition totale avec l'agoniste actuel reconnu de GLP-1R, effectuant cet idéal neuf de médicament pour les patients qui ont besoin du glucoregulation sans affecter leurs niveaux (BMI) d'indice de masse corporelle.

Ce médicament pourrait pour cette raison bénéficier les patients de diabète qui vivent également avec la mucoviscidose, le BPCO, le sarcopenia, le cancer, ou le VIH, où la perte de poids riposte-est indiquée.

La prochaine opération dans le développement de ce médicament d'inauguration est de l'entrer par la phase préclinique dans des études humaines de la phase I. Doyle et son équipe ont soumis une proposition neuve de concession au NIH de financer cet effort.

À côté de ce travail, Doyle a été également attribué un de trois ans, la concession $3 millions par le Ministère de la Défense fédéral (DoD) pour aider les vétérans militaires avec du diabète et l'obésité de comorbid. Presque 25 pour cent de vétérans recevant des soins aux centres médicaux de VA sont diagnostiqués avec du diabète (comparé à environ 9 pour cent de la population globale).

Est ce ce que les militaires appelleraient technologie duale, applicable à tous les civils si cela fonctionne. La concession est particulièrement visée effectuant à des chercheurs le regard aux problèmes majeurs au sein de la communauté de vétéran, et l'espoir est que nous verrions une méthode significative de perte de poids qui est meilleure que ce qui est actuellement disponible. »

M. Robert P. Doyle, professeur de chimie, université de Syracuse

« Il n'y a aucune demande de règlement à l'extérieur là maintenant que peut maintenir le grammage hors circuit pendant qu'une longue période de temps sans comportements de maladie tels que la nausée, » Doyle a ajouté. « Ainsi, mon groupe pousse pour examiner des agonistes de GLP-1R pour préparer le diabète avec l'obésité (projet de DoD) et puis pour préparer séparé le diabète sans affecter l'état nutritionnel ("le corrination "). »