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Il chimico sviluppa la nuova droga per trattare il diabete di tipo 2 senza effetti secondari indesiderati

Il professor il Dott. Robert P. Doyle di chimica di Syracuse University ha sviluppato una nuova droga piombo per trattare il diabete di tipo 2 in milioni di pazienti che stanno cercando di migliorare il controllo il loro zucchero di sangue senza gli effetti secondari comuni della nausea, vomitando e nei casi selezionati, perdita di peso indesiderata.

Articolo della ricerca di Doyle, “Corrination di un agonista del ricevitore GLP-1 per controllo Glycemic senza emetismo,„ è stato pubblicato recentemente nei rapporti pari-esaminati delle cellule del giornale scientifico.

Un gruppo comune di droghe usate al diabete di tipo 2 dell'ossequio è peptide-1 agonisti del tipo di glucagone del ricevitore (GLP-1R). Mentre abbassano le glicemie in pazienti diabetici, i loro effetti secondari comprendono la nausea, il vomito e la perdita di peso.

Con le concessioni dagli istituti della sanità nazionali (NIH), Doyle ed i suoi collaboratori hanno trovato un modo combinare due molecole in una nuova sostanza che abbassa lo zucchero di sangue senza quegli effetti secondari indesiderati.

Nei termini tecnici, il gruppo di Doyle ha sviluppato una nuova area del bioconjugation, una tecnica chimica usata per combinare due molecole. Legando insieme exendin-4 (Ex4), un agonista approvato dalla FDA di GLP-1R, al dicyanocobinamide (la CBI), che è un piccolo pezzo della molecola complessa di vitamina b12, hanno prodotto Cbi-Ex4 in una tecnica che chiamano “il corrination„ - un gioco, naturalmente, “su incoronazione.„

Dati raccolti dalle prove del Cbi-Ex4 nel toporagno del muschio (murinus) di Suncus - il mammifero utilizzato in questo studio dovuto la sua capacità di vomitare (roditori e molti mammiferi mancano di che abilità) - gli effetti benefici rivelatori come provati tramite le glicemie migliori durante le prove di tolleranza di glucosio e una riduzione profonda del vomito hanno confrontato a Ex4. D'importanza, nessuna perdita di peso è stata notata, ancora in forte contrasto con l'agonista corrente approvato di GLP-1R, facente questo nuovo ideale della droga per i pazienti che richiedono il glucoregulation senza pregiudicare i loro livelli (BMI) di indice di massa corporea.

Questa droga potrebbe quindi avvantaggiare i pazienti del diabete che egualmente vivono con fibrosi cistica, COPD, il sarcopenia, il cancro, o il HIV, in cui la perdita di peso contro-è indicata.

Il punto seguente nello sviluppo di questa droga approfondita è di entrarlo con la fase preclinica negli studi umani di fase I. Doyle ed il suo gruppo hanno presentato una nuova proposta di concessione al NIH per costituire un fondo per questo sforzo.

Accanto a questo lavoro, Doyle egualmente ha ricevuto un triennale, la concessione $3 milioni attraverso il dipartimento della difesa federale (DoD) per aiutare i veterani militari con il diabete e l'obesità del comorbid. Quasi 25 per cento dei veterani che ricevono la cura ai centri medici di VA sono diagnosticati con il diabete (confrontato a circa 9 per cento della popolazione in genere).

Ciò è che cosa i militari chiamerebbero tecnologia duale, applicabile a tutti i civili se funziona. La concessione specificamente è puntata su che rende a ricercatori lo sguardo ai problemi principali all'interno della comunità del veterano e la speranza è che vederemmo un metodo significativo di perdita di peso che è migliore di che cosa è attualmente disponibile.„

Dott. Robert P. Doyle, il professor di chimica, Syracuse University

“Non c'è il trattamento là fuori ora che può tenere il peso fuori per che un lungo periodo di tempo senza comportamenti di malattia quale la nausea,„ Doyle ha aggiunto. “Così, il mio gruppo sta spingendo per spiegare gli agonisti di GLP-1R per trattare il diabete con l'obesità (progetto di DoD) e poi per trattare esclusivamente il diabete senza pregiudicare lo stato nutrizionale (" corrination ").„