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Concentración de lopinavir y de hydroxychloroquine no suficientes luchar coronavirus nuevo

Lopinavir es una droga contra el VIH, el hydroxychloroquine se utiliza para tratar malaria y reumatismo. Hasta hace poco tiempo, ambas drogas fueron miradas como agentes potenciales en el combate contra el coronavirus SARS-CoV-2. Un grupo de investigación de la universidad de Basilea y del hospital de la universidad ahora ha descubierto que la concentración de las dos drogas en los pulmones de los pacientes Covid-19 no es suficiente luchar el virus.

En febrero de 2020, una cohorte paciente Covid-19 fue establecida en la universidad y el hospital de la universidad en Basilea vigila anticipado un alcance de medios diagnósticos y de tratamientos potenciales para Covid-19, incluyendo el uso sin marca del hydroxychloroquine y de lopinavir/ritonavir.

Un grupo de investigación vigiló anticipado niveles del plasma del lopinavir en los pacientes Covid-19.

La consideración de que la inflamación sustancial fue observada en estos pacientes, y los estudios anteriores han mostrado la inhibición del metabolismo de la droga por la inflamación sistémica, teníamos el análisis razonado para investigar el efecto de la inflamación sobre niveles del plasma del lopinavir y del hydroxychloroquine.”

Profesor Catia Marzolini, primer autor del estudio y profesor para el remedio experimental en la universidad de Basilea

Los autores incluyeron a 92 pacientes en su estudio. Profesor Parham Sendi, que es los codirigentes de este estudio resume las conclusión principales como sigue: Primero, los niveles del plasma del lopinavir más de dos a triple fueron observados más altamente que típicamente en pacientes de VIH. Los niveles de Hydroxychloroquine estaban con el alcance normal. En segundo lugar, había una correlación importante entre los niveles del marcador de la inflamación en la sangre y los niveles del plasma del lopinavir. Tercero, cuando la inflamación fue cegada con Interleukin-6 el inhibidor Tocilizumab, los niveles del plasma del lopinavir eran importante más inferiores que los que está en pacientes sin el tratamiento de Tozulizumab.

Estos resultados indican sin obstrucción que las enzimas del metabolismo de la droga (citocromo P450 3A) son inhibidas por la inflamación sistémica.

Se aconseja lacautela al prescribir los substratos CYP3A4 tales como Lopinavir/ritonavir o cualquier otra droga con un índice terapéutico estrecho a los pacientes Covid-19 debido al riesgo de niveles elevados de la droga y de toxicidades relacionadas,” el estado de los autores.

Importantemente, de las concentraciones del lopinavir y del hydroxychloroquine en el plasma, el grupo de estudio calculaba la concentración correspondiente en la división del pulmón - el sitio anatómico de la infección SARS-CoV-2. Los resultados sugieren fuertemente que sea inverosímil que ambas drogas alcanzan suficientes concentraciones para inhibir la réplica del virus en el pulmón.

El WHO validó la recomendación del comité de la dirección internacional de la juicio de la solidaridad de interrumpir el hydroxychloroquine de la juicio y las armas de lopinavir/ritonavir el 4 de julio de 2020. Profesor Manuel Battegay - codirigentes de este estudio y jefe de la división de enfermedades infecciosas y epidemiología del hospital en el hospital de la universidad en Basilea - mencionado que los resultados ofrecen discernimientos farmacológicos y antivirus importantes al análisis razonado de interrumpir la arma de lopinavir/ritonavir. De hecho, agregan el razonamiento científico porqué el hydroxychloroquine y el lopinavir no son efectivos contra el SARS-CoV-2.

Source:
Journal reference:

Marzolini,C., et al. (2020) Effect of Systemic Inflammatory Response to SARS-CoV-2 on Lopinavir and Hydroxychloroquine Plasma Concentrations. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. doi.org/10.1128/AAC.01177-20.