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Procedure di laboratorio di alta qualità determinanti per la scoperta di efficaci droghe

Nella loro ricerca per trovare le nuove droghe per trattare le malattie micidiali, gli scienziati studiano milioni di molecole all'alta velocità allo stesso tempo. È spesso enzimi che sono studiati come obiettivi in queste selezioni “di alto-capacità di lavorazione„.

Procedure di laboratorio di alta qualità determinanti per la scoperta di efficaci droghe
Cercando per l'enzima “colpisce„ con la selezione di alto-capacità di lavorazione

La nuova ricerca dall'università di bagno nel Regno Unito suggerisce che la qualità della procedura di laboratorio (o dell'analisi) usata per queste selezioni (misurate “dal valore di Z„) abbia un impatto molto più grande sulla capacità di identificare le efficaci nuove molecole che precedentemente è stato pensato. Il Z'-fattore - che può mai non essere maggior di 1,0 - è una misura statistica della capacità dei ricercatori di vedere il segnale richiesto. È usato per giudicare se la risposta in un'analisi particolare è abbastanza grande autorizzare ulteriore attenzione.

Come conseguenza di nuovo studio, le ditte farmaceutiche ed altri laboratori intorno al mondo dovranno sotto pressione raffinare le loro tecniche per lo studio dei candidati nuovi della droga.

Negli ultimi anni, ha stato un'esplosione degli studi che comprendono gli enzimi. Questi studi mirano ad identificare le molecole che possono essere sviluppate nelle nuove droghe per il trattamento i cancri, le malattie infettive e delle malattie neurodegenerative, fra altre circostanze.

“Ci sono molte malattie là fuori per quale là non sono il trattamento o i trattamenti non sono molto buoni,„ hanno detto il Dott. Matthew Lloyd, che piombo lo studio dal dipartimento dell'università della farmacia e della farmacologia. “Questo spiega perché c'è così grande unità per sviluppare i nuovi trattamenti facendo uso della selezione di alto-capacità di lavorazione.„

In un documento pubblicato questo mese nel giornale di chimica medicinale, il Dott. Lloyd identifica 75 esempi delle molecole “di colpo„ che hanno acceso alla fase seguente della scoperta iniziale della droga. Ciò è la prima volta la selezione di alto-capacità di lavorazione che comprende gli enzimi è stata conforme ad un esame e ad un'analisi messi a fuoco. Il Dott. Lloyd ha esaminato gli articoli scientifici pubblicati fra 2002 e 2020 ed ha trovato che la frequenza di colpo è stata collegata molto attentamente a qualità di analisi, come misurato dal Z'-fattore.

Il Dott. Lloyd ha trovato che un Z'-fattore di 0,65 ha avuto una percentuale di successo media di 0,22% mentre un Z'-fattore di 0,8 ha avuto una percentuale di successo media di 0,83%, dimostrante chiaramente il significato di un'analisi ottimizzata.

Questi risultati sottolineano quanto importante è di assicurarsi che la vostra analisi sia la qualità migliore può essere. Un alto fattore di Z, indicativo delle procedure di laboratorio di alta qualità, permette a più colpi che di essere trovato ed infine che dovrebbe aumentare le probabilità di nuovi trattamenti che sono diventati.

Alcuni studi corrente stanno usando le analisi che non sono molto buone in termini di Z'-fattore. È stato pensato che 0,5 fosse accettabile ma manifestazioni di questo esame un livello fra 0,75 e 0,8 è il minimo a cui dovrebbe essere teso.

Sospetto alcuni ricercatori non realizzano che c'è così effetto pronunciato, che è perché si sistemano per le analisi con una Z' di 0,7. Ma in futuro, la gente nell'industria dovrà essere conscia dei risultati della mia analisi quando stanno sviluppando le analisi della selezione di alto-capacità di lavorazione.„

Dott. Matthew Lloyd, dipartimento della farmacia e farmacologia, università di bagno

Source:
Journal reference:

Lloyd, M.D (2020) High-Throughput Screening for the Discovery of Enzyme Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry. doi.org/10.1021/acs.jmedchem.0c00523.