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Procedimientos de laboratorio de alta calidad cruciales al descubrimiento de drogas efectivas

En su búsqueda para encontrar las nuevas drogas para tratar enfermedades mortales, los científicos estudian millones de moléculas en la velocidad al mismo tiempo. Es a menudo las enzimas que se investigan como objetivos en estas investigaciones de la “alto-producción”.

Procedimientos de laboratorio de alta calidad cruciales al descubrimiento de drogas efectivas
La búsqueda para la enzima “pega” con la investigación de la alto-producción

La nueva investigación de la universidad del baño en el Reino Unido sugiere que la calidad del procedimiento de laboratorio (o del análisis) usado para estas investigaciones (medidas por el “valor de Z”) tenga un impacto mucho más grande en la capacidad de determinar las nuevas moléculas efectivas que fue pensado previamente. El Z'-factor - que puede nunca ser mayor de 1,0 - es una dimensión estadística de la capacidad de los investigadores de considerar la señal requerida. Se utiliza para juzgar si la reacción en un análisis determinado es bastante grande autorizar la atención adicional.

Como resultado del nuevo estudio, las compañías farmacéuticas y otros laboratorios en todo el mundo estarán bajo presión para refinar sus técnicas para investigar a nuevos candidatos de la droga.

Estos últimos años, tiene sido una explosión de los estudios que implican las enzimas. Estos estudios apuntan determinar las moléculas que se pueden desarrollar en las nuevas drogas para tratar cánceres, enfermedades infecciosas y enfermedades neurodegenerative, entre otras condiciones.

“Hay muchas enfermedades ahí fuera para cuáles allí no son ningún tratamiento o los tratamientos no son muy buenos,” dijo al Dr. Matthew Lloyd, que llevó el estudio del departamento de universidad de la farmacia y de la farmacología. “Esto explica porqué hay una impulsión tan grande para desarrollar nuevos tratamientos usando la investigación de la alto-producción.”

En un papel publicado este mes en el gorrón de la química medicinal, el Dr. Lloyd determina 75 ejemplos de las moléculas del “golpe” que continuaron al escenario siguiente del descubrimiento temprano de la droga. Esto es la primera vez que la investigación de la alto-producción que implicaba las enzimas ha estado conforme a una revista y a un análisis tan enfocados. El Dr. Lloyd examinó los artículos científicos publicados entre 2002 y 2020 y encontró que la frecuencia del golpe fue conectada de cerca a la calidad del análisis, según lo medido por el Z'-factor.

El Dr. Lloyd encontró que un Z'-factor de 0,65 tenía un índice de golpe medio de 0,22% mientras que un Z'-factor de 0,8 tenía un índice de golpe medio de 0,83%, demostrando sin obstrucción la significación de un análisis optimizado.

Estas conclusión subrayan cómo es importante es asegurarse de que su análisis es la calidad mejor que puede ser. Un alto factor de Z, indicativo de los procedimientos de laboratorio de alta calidad, permite a más golpes ser encontrado y debe aumentar final las ocasiones de los nuevos tratamientos que son convertidos.

Algunos estudios están utilizando actualmente los análisis que no son muy buenos en términos de Z'-factor. Fue pensado que 0,5 eran aceptable pero las demostraciones de esta revista un nivel entre 0,75 y 0,8 son la condición atmosférica mínima para la cual debe estar dirigido.

Sospecho algunos investigadores no realizan que hay un efecto tan pronunciado, que es porqué él establece para los análisis con un Z' de 0,7. Pero en el futuro, la gente en industria necesitará ser atenta de los resultados de mi análisis cuando ella está desarrollando análisis de la investigación de la alto-producción.”

El Dr. Matthew Lloyd, departamento de la farmacia y farmacología, universidad del baño

Source:
Journal reference:

Lloyd, M.D (2020) High-Throughput Screening for the Discovery of Enzyme Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry. doi.org/10.1021/acs.jmedchem.0c00523.