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O estudo revela o serviço público potencial de tratamentos artemisinin-baseados contra SARS-CoV-2

Em um recente, metodològica o papel robusto da pré-impressão do bioRXiv*, os pesquisadores de Alemanha, Dinamarca e Hong Kong relatam in vitro a eficácia dos extractos da planta do absinto doce (annua da artemísia), mas igualmente o artemisinin, o artesunate, e os derivados do artemether contra o coronavirus 2 da Síndrome Respiratória Aguda Grave (SARS-CoV-2).

Estudo: In vitro eficácia de tratamentos Artemisinin-baseados contra SARS-CoV-2. Crédito de imagem: Topimages/Shutterstock
Estudo: In vitro eficácia de tratamentos Artemisinin-baseados contra SARS-CoV-2. Crédito de imagem: Topimages/Shutterstock

A pandemia causada pelo SARS-CoV-2 causou sobre um milhão de mortes no mundo inteiro devido à doença 2019 do coronavirus (COVID-19). Esta doença respiratória e sistemática é muito contagioso e, em muitos casos, risco de vida.

E quando nós esperarmos ansiosamente uma vacina eficaz, há uma necessidade urgente de descobrir antivirais eficazes contra SARS-CoV-2. Uma das aproximações mais eficazes que foram usadas desde que o começo era às drogas do repurpose que são licenciadas já para outras doenças.

Os extractos e os compostos bioactive refinados do annua da artemísia da planta (especialmente artemisinin, artesunate e artemether) são encontrados nas várias terapias da combinação que são usadas para tratar com sucesso a malária, desde que são sabidos para reduzir ràpida a carga do parasita nos indivíduos contaminados.

Devido a seu perfil de segurança excelente com efeitos secundários raros, baixo custo, e prontidão da distribuição, as drogas artemisinin-baseadas podiam certamente ser candidatos repurposing atractivos para o tratamento de COVID-19.

Conseqüentemente, um grupo de investigação multinacional conduzido pelo Dr. Kerry Gilmore do Max Planck Institute para colóides e relações em Potsdam, Alemanha, expor para determinar se os extractos do annua da artemísia, assim como o artemisinin, o artesunate e o artemether puros têm determinada actividade contra SARS-CoV-2 nas condições do laboratório.

Extractos e compostos de avaliação do synthetic

No início do estudo, diversos extractos do annua da artemísia, mas o artemisinin foram seleccionados igualmente para a actividade antivirosa empregando um ensaio da chapa-redução em um ajuste do pré-tratamento. Para essa finalidade, uma tensão SARS-CoV-2 alemão de Munich foi usada.

Baseado nestes resultados, os pesquisadores seleccionaram três extractos e o artemisinin, o artesunate e o artemether puros, sintéticos para estudar em detalhe. as curvas da Concentração-resposta foram estabelecidas para extractos e os compostos para ajustes do pré-tratamento e do tratamento utilizando um SARS-CoV-2 dinamarquês esticam de Copenhaga.

os ensaios antivirosos da Alto-produção permitiram o teste de concentrações da droga nos replicates múltiplos, que conduziram aos valores EC50 exactos (isto é, a concentração de um composto que desse a resposta metade-máxima).

Finalmente, a linha celular hepatocyte-derivada Huh7.5 humana da carcinoma foi usada para confirmar o EC50 determinada em pilhas de Vero E6 (último ser pilhas epiteliais do rim extraídas de um macaco verde africano).

Em curto, após o período de incubação, as pilhas contaminadas foram visualizadas immunostaining para a glicoproteína do ponto SARS-CoV-2 (na temperatura ambiente) e contadas automaticamente. A viabilidade da pilha foi monitorada igualmente em detalhe.

Resultados dos ensaios do pré-tratamento e do tratamento

Este estudo revelou que o pré-tratamento e o tratamento com extractos, artemisinin, e artesunate inibiram a infecção SARS-CoV-2 de pilhas de Vero E6. Mais especificamente, o artesunate (com o EC50 de 7 µg/mL) era mais poderoso do que os extractos testados da planta (128-260 µg/mL), o artemisinin (151 µg/mL), ou o artemether (mais de 179 µg/mL) em ensaios do tratamento, visto que geralmente os valores EC50 em ensaios do pré-tratamento eram um tanto mais altos.

Além disso, o deslocamento predeterminado da selectividade (que é calculado com base em ensaios da viabilidade do tratamento e da pilha) era o mais alto para o artemisinin e aproximadamente igual para os extractos, o artesunate, e o artemether. Tem-se que notar que os resultados obtidos em pilhas humanas da hepatoma Huh7.5 eram similares àqueles na linha celular de Vero E6.

Os pesquisadores igualmente sublinham que os extractos utilizados neste estudo estiveram preparados das plantas que são crescidas sob circunstâncias estandardizadas e aperfeiçoadas, depois de um procedimento onde as concentrações do material extraído são reprodutíveis.

Será clìnica útil?

“Em nosso estudo, nós confirmamos a eficácia do tratamento artemisinin-baseado para duas tensões SARS-CoV-2 européias de Alemanha e de Dinamarca, que são mais estreitamente relacionadas à maioria das tensões SARS-CoV-2 que circulam no mundo inteiro do que a tensão de Wuhan”, autores do estudo do destaque neste papel do bioRxiv.

Todavia, se nós traduzimos estes resultados às circunstâncias clínicas, simplesmente o artesunate mostrou os valores EC50 na escala de concentrações clìnica realizáveis do plasma e do tecido entre os extractos testados e os compostos puros.

Daqui, uns estudos mais adicionais são exigidos definida avaliar adequadamente o serviço público destes compostos como uma opção do tratamento do potencial COVID-19. Igualmente, todas as recomendações tomar o extracto do absinto doce devem esperar a validação do conceito em ensaios clínicos controlados.

Observação *Important

o bioRxiv publica os relatórios científicos preliminares que par-não são revistos e, não devem conseqüentemente ser considerados como conclusivos, guia a prática clínica/comportamento saúde-relacionado, ou tratado como a informação estabelecida.

Journal reference:
Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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