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A combinação de antibióticos e de peptides podia eliminar a parasita-causa do leishmaniasis

Uma combinação de peptides e de antibióticos podia ser chave a eliminar o parasita que causa o leishmaniasis e que evita a toxicidade aos povos e aos animais causados por drogas actuais.

O estudo, coordenado por pesquisadores no Universitat Autònoma de Barcelona, abre a porta aos tratamentos novos, mais eficazes contra esta doença.

O Leishmaniasis é causado pelos parasita de Leishmania do protozoário que são transmitidos pela mordida de um sandfly contaminado. Embora em países ricos esta doença afecte principalmente cães, em outros países pode wreak dano na saúde dos seres humanos, causando qualquer coisa das úlceras danificar à medula, o fígado ou o baço, tudo que poderia ser fatal.

O WHO calcula que há actualmente sobre um bilhão povos que vivem nas áreas em que o leichmaniasis é endémico e que há sobre um milhão de novos casos todos os anos.

Há conseqüentemente uma necessidade urgente de encontrar que alternativas novas, eficientes e selectivas à quimioterapia do leishmaniasis que pode reduzir os efeitos secundários adversos da existência se droga como o paromomycin e o miltefosine.

Os conferentes Rosa Maria Ortuño e Ona Illa do departamento de UAB de química eram responsável de coordenar uma pesquisa multidisciplinar em encontrar anti-Leishmania terapias novas.

Igualmente foram envolvidos no estudo os grupos de conferente Jean-Didier Maréchal, do mesmo departamento, e do conferente Carme Nogués, do departamento de UAB de biologia celular, Phyisology e imunologia, assim como pesquisadores Luis Rivas do CIB Margarita Salas - CSIC (Madri) e Míriam Royo do IQAC - CSIC (Barcelona).

O estudo consistiu na preparação e na avaliação biológica dos peptides pilha-penetrantes novos (CPPs) que, com uma conjugação antibiótica, saque como um veículo ou vector para a droga, permitindo a de entrar na membrana de pilha do parasita e de ser liberado para dentro, assim causando sua morte.

O resultado é maior eficácia, quando ao mesmo tempo um número mais baixo de doses orais da droga for necessário. Além, os CPP sintetizados não são tóxicos para pilhas do mamífero, mas são para o Leishmania.

Embora a ideia de usar CPP no tratamento do leishmaniasis não seja desconhecida, a importância de mentiras deste estudo em sua capacidade pilha-penetrante alta e na selectividade (o mamífero contra pilhas do parasita) dos peptides sintetizados e estudados novos.”

Rosa Maria Ortuño, conferentes, departamento de química, universidade autônoma de Barcelona

Em particular, a pesquisa serviu para estudar peptides compo de ácidos aminados da não-proteína com um conjugado covalent do doxorubicin (Dox), uma droga que fosse usada igualmente nos tratamentos contra o cancro.

Quando Dox no seu de forma livre não for activo quando incubado com Leishmania porque não é capaz de penetrar seu interior, o conjugado Dox-PPC demonstrou para ser tóxico nas concentrações muito baixas (≥1 milímetro). Sua capacidade pilha-penetrante foi racionalizada com os estudos de modelagem moleculars.

Os resultados são altamente prometedores, e “muita pesquisa é ainda necessário antes de pensar sobre drogas novas, mas nós somos agora um pouco mais próximos de nosso objetivo”, concluímos Ortuño.

Source:
Journal reference:

Illa, O., et al. (2020) Chiral Cyclobutane-Containing Cell-Penetrating Peptides as Selective Vectors for Anti-Leishmania Drug Delivery Systems. International Journal of Molecular Sciences. doi.org/10.3390/ijms21207502.