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O candidato Antispastic da droga poderia oferecer a esperança nova para milhões de pacientes que sofrem do spasticity

o candidato antispastic da droga da Primeiro-em-classe para alcançar a fase clínica é publicado no jornal prestigioso da ciência da vida, pilha. O candidato MPH-220 da droga poderia significar a esperança nova para milhões de pacientes que sofrem do spasticity.

O spasticity crônico do músculo após o sistema nervoso defects como o curso, cérebro traumático e ferimento da medula espinal, a esclerose múltipla e a lombalgia dolorosa afectam mais de 10% da população, com um custo sócio-económico de aproximadamente 500 bilhão USD. Actualmente, não há nenhum remédio satisfying para ajudar estes o pessoa de sofrimento, que gera uma necessidade médica imensa para uma droga antispastic da nova geração.

András Málnási-Csizmadia, co-fundador Motorpharma Ltd. e professor na universidade de Eötvös Loránd em Hungria conduz a revelação de um candidato da droga da primeiro-em-classe co-patrocinada por alvos Printnet Ltd. MPH-220 directamente e inibe a proteína do effector da contracção do músculo, potencial tomando um comprimido pelo dia. Pelo contraste, os tratamentos actuais têm a baixa eficácia e causam uma vasta gama de efeitos secundários porque actuam indirectamente, através do sistema nervoso.

Nós recebemos email desesperados dos sobreviventes do curso, que sofrem dos sintomas excruciantes do spasticity, perguntando se poderiam participar em nossa pesquisa. Nós trabalhamos duramente para acelerar a revelação de MPH-220 para aliviar o spasticity crônico destes povos.”

Prof. András Málnási-Csizmadia

O mecanismo da acção de MPH-220 e os estudos pré-clínicos são publicados recentemente na pilha. Dr. Máté Gyimesi, CSO Motorpharma Ltd. destacado: “O desafio científico era desenvolver um composto químico que discriminasse entre myosins do músculo esqueletal e cardíaco, as proteínas do motor destes sistemas contrácteis. Esta característica de MPH-220 fá-lo altamente específico e seguro.”

O prof. James Spudich, co-fundador de Cytokinetics, de MyoKardia e de Kainomyx, todas as empresas que desenvolvem as drogas que visam componentes cytoskeletal, é igualmente muito entusiasmado sobre MPH-220 como um relaxant de músculo possível da próxima geração. “Cytokinetics e MyoKardia mostraram que o myosin cardíaco é altamente druggable, e ambas as empresas têm drogas potenciais que actuam no myosin cardíaco em ensaios clínicos atrasados da fase. Os effectors esqueletais do myosin, contudo, não foram relatados.

Motorpharma Ltd. tem desenvolvido agora um inibidor específico do myosin esqueletal, MPH-220, um candidato da droga que pudesse reduzir o spasticity doloroso diário para aproximadamente 10% da população que sofre da lombalgia e ferimento neurológico das doenças relativas” - disse o professor Spudich, cadeira anterior do departamento da bioquímica da Faculdade de Medicina de Stanford, um awardee de Lasker.

A revelação da droga que visa especificamente myosins está transformando-se uma distinta área, indicada pela aquisição da semana passada de MyoKardia por Bristol-Myers Squibb Co. para 13,1 bilhão dólares em um negócio do todo-dinheiro, na esperança de introduzir no mercado sua droga de coração experimental que visa o myosin cardíaco. Esta actividade empresarial mostra a procura para empresas start-up de Biotech tais como Myokardia ou Motorpharma.

“Motorpharma que centra-se sobre a pesquisa do músculo está pronto para oferecer um candidato antispastic da droga, MPH-220 com um mecanismo novo da acção. O tratamento do spasticity é uma necessidade não satisfeita que causa a carga enorme nas doenças como condições do poststroke ou a lombalgia crônica” disse o prof. Istvan Amargo, anterior líder do CNS em um cubo regional de Eli Lilly Co.

Source:
Journal reference:

Gyimesi, M., et al. (2020) Single Residue Variation in Skeletal Muscle Myosin Enables Direct and Selective Drug Targeting for Spasticity and Muscle Stiffness. Cell. doi.org/10.1016/j.cell.2020.08.050.