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Pesquisadores para desenvolver o método novo para a selecção alta da produção

A ressonância magnética nuclear (NMR) é uma ferramenta importante na pesquisa da droga, desde que pode determinar e espacial resolver o emperramento das drogas aos micróbios patogénicos. Até agora, contudo, NMR faltou a sensibilidade e a produção para fazer a varredura de grandes bibliotecas de candidatos da droga.

Dentro do projecto de “HiSCORE”, as equipas de investigação de professor janeiro Gerrit Korvink e o Dr. Benno Meier do Instituto de Tecnologia de Karlsruhe (JOGO), em colaboração com sócios de Paris e de Nijmegen, desenvolverão agora um método para a selecção alta da produção (HTS). Este projecto será financiado por uma sinergia Grant concedido pelo Conselho de Pesquisa europeu (ERC).

A equipe de janeiro Gerrit Korvink, director do instituto da tecnologia da microestrutura do JOGO, usará a tecnologia da miniaturização de MEMS para conduzir paralelamente um grande número medidas. “O espaço disponível em ímãs NMR é completamente pouco utilizado,” Korvink diz. O uso de sua capacidade plena aumentaria pela maior parte a funcionalidade e a eficiência.

As equipes de Benno Meier do instituto do JOGO para as relações e o professor biológicos Arno Kentgens da universidade de Radboud em Nijmegen desenvolverão métodos para a orientação ou a polarização paralela de rotações nucleares nas amostras.

Quase todas as rotações contribuem ao sinal e a intensidade do sinal pode ser aumentada por até quatro ordens de grandeza comparados às experiências NMR padrão. É igualmente importante gerar estes líquidos hyperpolarized em uma taxa suficientemente alta. Um impulso na força de sinal permite uma redução significativa no tamanho da amostra e no material exigido. Esta redução no tamanho da amostra pavimentará a maneira para o parallelization.

Em Paris, a equipe do professor Geoffrey Bodenhausen melhorará métodos para avaliar quantitativa interacções entre biomoléculas e moléculas da droga. A equipe de HiSCORE será recomendada pelo Dr. Alvar Gossert, ETH Zurique, e Claudio Dalvit, Trieste, ambos os peritos na selecção farmacêutica da droga.

“HiSCORE” acelerará altamente etapas do processo

Em todos os locais, os sistemas técnicos serão desenvolvidos e as experiências serão conduzidas paralelamente, Korvink diz.

Dentro deste projecto ambicioso, nós construiremos um sistema que seja melhorado continuamente por todos os sócios. Nas primeiras etapas, este será um processo complexo, mas umas etapas mais adicionais da revelação serão aceleradas extremamente.”

Janeiro Gerrit Korvink, director do instituto da tecnologia da microestrutura, JOGO

Os métodos convencionais do HTS podem testar até um milhão de candidatos da substância, mas fornecem a informação da baixa extensibilidade e de má qualidade. NMR fornece a informação muito rica, mas com uma baixa produção e a custo alto até agora.

HiSCORE (selecção altamente informativa da droga superando limitações NMR) funde toda a maioria de ramos inovativos no campo de NMR - hyperpolarization, microcoils, microfluidics, aquisição paralela, e aprendizagem de máquina - para abordar estes desafios farmacológicos.

Desta maneira, os processos serão acelerados por um factor de 10.000. “Junto, nós desenvolveremos e testaremos um número de tecnologias nos três locais Karlsruhe, Paris, e Nijmegen,” diz Benno Meier, “de modo que nós podemos rapidamente identificar e empurrar as estratégias as mais prometedoras para os vários ensaios biofísicos que nós queremos executar.”