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Glycyrrhizin nella liquirizia neutralizza SARS-CoV-2 in vitro inibendo la proteasi principale Mpro

La malattia COVID-19, causata dal coronavirus novello 2 (SARS-CoV-2) di sindrome respiratorio acuto severo di coronavirus, causa un intervallo dei sintomi da delicato alla malattia respiratoria severa. Purtroppo, anche i pazienti presintomatici o quelli con i sintomi molto delicati sono contagiosi e possono infettare l'altra gente.

Il bisogno dell'ora è efficaci ed opzioni terapeutiche ben-tollerate curare i pazienti con COVID-19 severo. Oltre ai composti quale remdesivir sono stati approvati o autorizzato in caso d'urgenza per trattare il ‑ 19 di COVID, le medicine di erbe tradizionali sono considerate promettere ai candidati per il trattamento complementare delle malattie virali e recentemente sono suggerite per il trattamento di COVID-19.

Analizzando l'attività di neutralizzazione dell'estratto della liquirizia contro SARS-CoV-2 in vitro

In un documento recente della pubblicazione preliminare del bioRxiv*, i ricercatori dalla Germania hanno analizzato l'estratto acquoso della liquirizia per la sua attività di neutralizzazione contro SARS-CoV-2 in vitro. Hanno identificato il glycyrrhizin, il principio attivo primario nella root ed hanno rivelato il meccanismo di fondo di neutralizzazione virale.

Le liquirizie sono state asciugate e fatto state ed il liquido risultante era sterile filtrato per ottenere un estratto acquoso della root. La capacità di neutralizzazione dell'estratto è stata determinata nella coltura cellulare facendo uso di diluizione di punto finale. La citotossicità era risoluta a 4 punti di volta - 5 minuti, 12 ore, 24 ore e 4 ore - facendo uso “della soluzione del contaggio di cellule di Orangu„, che è un'analisi che usa la concentrazione di NAD (P) H e l'attività dell'enzima della deidrogenasi per individuare la vitalità delle cellule.

Liquirizia SARS-CoV-2 neutralizzato estratto anche ad una concentrazione subtoxic

Gli effetti di neutralizzazione esibiti estratto della liquirizia anche ad una concentrazione subtoxic di 2 mg/ml, che è più bassa della diluizione di consumo tipica. Per esempio, in tè, è di 12,5 mg/ml. Sebbene questo indichi che il tè della liquirizia può essere un candidato per uso complementare come un antivirale, è cruciale che il composto attivo è identificato e caratterizzato per la sua considerazione potenziale nelle applicazioni cliniche.

“La neutralizzazione completa del virus è stata raggiunta alle concentrazioni subtoxic di 0,5 mg/ml sotto pre- e di 1 mg/ml negli stati dell'post-entrata.„

Principio attivo antivirale dell'acido Glycyrrhizic nella liquirizia

L'acido glicirrizico è una saponina del triterpene che è trovata nelle alte concentrazioni nella root dell'impianto di glabra del Glycyrrhiza. È stato trovato per essere l'ingrediente antivirale attivo nella liquirizia ed esibisce l'attività antivirale contro molti virus, compreso i virus Herpes simplex, il virus dell'immunodeficienza umana (HIV) e i coronaviruses umani ed animali.

In silico uno studio di simulazione ha suggerito l'attività antivirale di glycyrrhizin contro SARS-CoV-2, ma questa ipotesi non era stata provata sperimentalmente. Sulla base dei risultati ottenuti in estratto acquoso della liquirizia, i ricercatori hanno studiato l'attività di neutralizzazione di acido glicirrizico contro un isolato SARS-CoV-2 e successivamente hanno esaminato il meccanismo di neutralizzazione.

“Glycyrrhizin è stato valutato clinicamente nel contesto di un test clinico ed è stato descritto per essere una cassaforte e un composto ben-tollerato„

Glycyrrhizin inibisce la proteasi del main SARS-CoV-2

La proteasi umana della serina del transmembrane (TMPRSS2) è stata indicata per fendere la proteina S della punta SARS-CoV-2, così facilitando l'entrata del virus nella cellula ospite. Tuttavia, i ricercatori hanno trovato soltanto una differenza minuscola nell'attività antivirale di glycyrrhizin fra gli stati dell'post-entrata e pre-. Così hanno concluso che il glycyrrhizin neutralizza il virus da un meccanismo che è differente da inibizione di TMPRSS2 e quindi messa a fuoco SARS-CoV-2 sulla proteasi principale (Mpro) come suo obiettivo potenziale.

“Catturato insieme, abbiamo dimostrato quel glycyrrhizin, il principio attivo primario della liquirizia, potente neutralizziamo SARS-CoV-2 inibendo la proteasi principale virale.„

Mpro è responsabile del trattamento dei poliproteici virali tradotto dal RNA virale e quindi essenziale per la replica del virus. Nei loro esperimenti, i ricercatori hanno trovato che il glycyrrhizin completamente ha inibito l'attività di Mpro ad una concentrazione di µM 2000 (1,6 mg/ml) ed hanno ridotto l'attività di Mpro di 70,3% ad una concentrazione 30 di µM (0,024 mg/ml). Quindi, hanno concluso che il glycyrrhizin efficacemente neutralizza SARS-CoV-2 inibendo la proteasi principale virale Mpro. Questi risultati evidenziano il glycyrrhizin come composto antivirale di promessa che dovrebbe più ulteriormente essere studiato per uso nel trattamento di COVID-19.

“L'attività antivirale potente come pure i beni antinfiammatori evidenziano il glycyrrhizin come candidato eccellente per ulteriori indagini cliniche nel trattamento COVID-19.„

Avviso *Important

il bioRxiv pubblica i rapporti scientifici preliminari che pari-non sono esaminati e, pertanto, non dovrebbero essere considerati conclusivi, guida la pratica clinica/comportamento correlato con la salute, o trattato come informazioni stabilite.

Journal reference:
Susha Cheriyedath

Written by

Susha Cheriyedath

Susha has a Bachelor of Science (B.Sc.) degree in Chemistry and Master of Science (M.Sc) degree in Biochemistry from the University of Calicut, India. She always had a keen interest in medical and health science. As part of her masters degree, she specialized in Biochemistry, with an emphasis on Microbiology, Physiology, Biotechnology, and Nutrition. In her spare time, she loves to cook up a storm in the kitchen with her super-messy baking experiments.

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