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El extracto del diente de león inhibe SARS-CoV-2 in vitro

El pandémico de la enfermedad 2019 del coronavirus (COVID-19), causado por el patógeno del coronavirus 2 de la neumonía asiática (SARS-CoV-2), ha causado sobre 123,7 millones de casos y sobre 2,7 millones de muertes por todo el mundo. En ausencia de los antivirals efectivos, su tratamiento y prevención se han limitado a las modalidades terapéuticas generales y a las intervenciones no-farmacéuticas, a pesar de la investigación intensiva dirigida desarrollando mejores drogas.

Un nuevo estudio emocionante que apareció recientemente en el servidor del bioRxiv* describe un inhibidor específico del virus encontrado en un extracto del diente de león común que podría ofrecer una avenida nueva y fructuosa de la investigación de la droga.

Variantes recientemente emergidas de la preocupación

El virus SARS-CoV-2 ha experimentado un gran número de mutaciones durante el período pandémico. Recientemente, tres que se extendían rápidamente y, en algunos casos, más virulentos, las deformaciones del virus han emergido.

Éstos se conocen como el Reino Unido (variante B.1.1.7), surafricano (variante B.1.351) y Brasil (variante P.1). Todos comparten la mutación de definición N501Y de la proteína del pico. Los tres han descendido de una deformación anterior que llevaba la mutación del pico de D614G que ha llegado a ser rápidamente dominante.

La variante surafricana lleva dos otras mutaciones importantes del pico, K417N y E484K. Los resultados tempranos indicaron que la mutación de D614G se pudo asociar a regímenes de fatalidad más altos, mientras que el cambio conformacional en la proteína del pico podría llevar a una contagiosidad más alta.

Efectos de las mutaciones del VOC

Las mutaciones de N501Y y de K417N parecen tener energética favorable durante sus acciones recíprocas con el receptor de la célula huesped para el virus, la enzima angiotensina-que convierte 2 (ACE2), sugiriendo una posibilidad de una contagiosidad más alta.

La misma tendencia se considera durante acciones recíprocas entre la proteína del pico y un anticuerpo de neutralización natural aislados de los pacientes COVID-19. Esto despierta inquietudes importantes por si la inmunorespuesta sigue siendo protectora contra estas más nuevas variantes.

Estas variantes también muestran resistencia a la neutralización por los anticuerpos existentes, sobre todo debido a la mutación de E484K.

Objetivos del estudio

Debido a esto, la terapéutica que apuntan las acciones recíprocas spike-ACE2 puede ser una línea acertada del estudio. El estudio actual se centra en la inhibición del atascamiento de las proteínas spike-ACE2 vía el dominio receptor-obligatorio del pico (RBD) en el contexto del pico D614, de la mutación de D614G, de la mutación de N501Y, y de la mutación triple K417N, E484K, y N501Y.

El diente de león común (officinale del Taraxacum) es un perenne, nativo a las zonas templadas calientes en el hemisferio norte, y distribuido extensamente a través de márgenes del camino, de campos, de jardines y de cualquier otro espacio abierto donde permiso para crecer.

Es una planta comestible y tiene una reputación en Europa como planta medicinal, importunada para ser útil en el tratamiento de las enfermedades que afectan al hígado y la vesícula biliar, la tripa, y las juntas. Su seguro ha sido el tema de muchas nuevas monografías.

Esta instalación contiene los terpenos, las resinas fenólicas incluyendo coumarins y los flavonoides, y los polisacáridos. La composición fenólica más abundante era ácido chicoric. Las raíces contienen una abundancia de la inulina insoluble del polisacárido.

Inhibición del atascamiento spike-ACE2

La administración de extractos a base de agua de las hojas de la instalación fue encontrada para ser asociada a la inhibición eficiente y dosis-relacionada de la proteína del pico al receptor ACE2, cuando estaba agregada antes o después de la incubación de los dos.

Una instalación relacionada, intybus del Cichorium, también inhibió esta acción recíproca pero no era tan potente. La concentración en la cual éstas fueron observadas para ser efectivas contra el 50% de las acciones recíprocas spike-ACE2 (concentración efectiva del 50%, EC50) era 12 mg/ml y 30 mg/ml, respectivamente.

Los efectos inhibitorios fueron trazados a las composiciones bioactivas del peso de molecularidad elevada en el extracto.

Inhibición del atascamiento superficial de la pico-célula

Los investigadores también observaron que las células del pulmón en la cultura, expresando la proteína ACE2 de la célula huesped, no pudieron atar el pico cuando estaban incubadas con el extracto primero. El atar fue reducido por el 77%, mientras que la fracción de molecularidad elevada del peso solamente cegó el atascamiento por el 63%.

La inhibición continuada en el 50% fue observada en 3 horas, y en el 37% para el extracto de la achicoria.

Efectos de diversas mutaciones sobre el atascamiento del célula-pico

Cuando las células cultivadas fueron desafiadas con el pico D614 y sus variantes, la afinidad obligatoria del pico a la superficie ACE2 fue aumentada en el doblez cerca de 1,5 y 3-4-fold con las mutaciones de D614G y de N501Y, respectivamente.

Si la célula fue tratada de antemano con el extracto del officinale del T., había una inhibición rápida de spike-ACE2 que ataba en el plazo de 30 segundos. El régimen de la inhibición era el cerca de 60% para la variante D614, pero aumentado hasta el 88% con ambas las mutaciones antedichas.

Con el extracto de la hoja de la achicoria, la inhibición obligatoria era menos potente por 30-70% para las diversas variantes. El efecto era todavía más débil en la temperatura del cuerpo.

Cuando estaba agregada la poste-incubación, el extracto fue encontrada para dislocar rápidamente el pico del complejo del pico-receptor por el 50%, por término medio, mientras que la achicoria dislocó un cuarto de proteína encuadernada del pico. Estos resultados fueron replegados en células humanas en cultura.

Células de ACE2-TMPRSS2-expressing

El estudio también implicó el fijar del atascamiento del pico al receptor ACE2 en las células humanas del pulmón que expresaban ACE2 y la proteasa TMPRSS2 de la serina, que es esencial para la fusión pico-mediada de la virus-membrana. Interesante, cuando estaba agregado a estas células, el extracto de la achicoria mostró una inhibición obligatoria más potente.

El tratamiento previo con el extracto llevó hasta la inhibición del 75% de atar con el officinale del T. y el 56% para el extracto de la achicoria. El IC50 era 1,7 mg/ml.

el tratamiento de la Poste-incubación dio lugar a resultados comparables para D614 y D614G, pero a una eficiencia algo más inferior de la inhibición para N501Y. El pico triple de la mutación también mostró la misma inhibición en presencia del extracto del diente de león, con la inhibición del cerca de 80% con independencia de la época del tratamiento del extracto.

Efectos sobre viabilidad de la célula y estabilidad del extracto

Estos extractos seguían siendo estables en saliva y redujeron importante la expresión de la proteína ACE2, apenas como el pico. La actividad catalítica de la enzima ACE2 estaba intacta en presencia del extracto en 24 horas, y seguía habiendo la viabilidad de la célula sin cambiar después de 84 horas.

Inhibición de Pseudovirus

Los resultados también mostraron que el extracto del diente de león cegó el asiento viral en las células, usando un lentivirus pseudotyped que expresaba el pico SARS-CoV-2, por el cerca de 85% en una concentración de 20 mg/ml, y por el 70% en la mitad de esta concentración.

Esto fue acompañada por efectos antiinflamatorios, según lo reflejado por los niveles inferiores del cytokine inflamatorio potente (IL) interleukin-6 en las células de ACE2/TMPRSS2-expressing.

¿Cuáles son las implicaciones?

Las composiciones naturales se habrían podido rendir la terapéutica antivirus de manera efectiva y segura y denunciar por muchas décadas. Las composiciones como glycyrrhizin muestran la inhibición del receptor ACE2. Sin embargo, pueden también producir la obstrucción incompleta del adorno del contacto de RBD, así previniendo el atascamiento spike-ACE2.

Los inhibidores sintetizados de ACE2 que ata como n (2-aminoethyl) - 1 aziridine-ethanamine (NAAE) también muestran el mismo comportamiento. El dalbavancin antibiótico ata ACE2 e inhibe el atascamiento spike-ACE2, y la infección efectivo inhibida por este virus en modelos del ratón y del primate no humano.

El extracto de la cáscara de la granada también mostró la inhibición del 74% de esta acción recíproca, y cegar del asiento viral en las células humanas del riñón en cultura.

El extracto del diente de león se mueve más allá de esto, con la inhibición potente del atascamiento spike-ACE2, confirmada por la inhibición del atascamiento superficial de ACE2-cell en dos diversas variedades de células humanas.

El estudio también muestra que las variantes D614G y la demostración de N501Y aumentaron fuerza obligatoria al receptor ACE2 de células humanas. Esto no podida para reflejar en la fuerza reducida de la inhibición por el extracto del diente de león, pre- y la poste-incubación, sin embargo.

Éstos que son deformaciones más infecciosas, tal eficacia mostrada por el extracto muestran gran promesa contra la infección por variantes de la preocupación.

El alto margen del seguro es una recomendación adicional, con una dosificación de 4-10 g 1-3 por un día, y ningún caso denunciado de la sobredosificación hasta ahora. Pocas contraindicaciones existen pero incluyen hipersensibilidad, enfermedades del trecho biliar, o enfermedad activa de la úlcera péptica. El extracto del diente de león es también alto en el potasio que puede potencialmente causar hipercaliemia.

El downregulation de ACE2 en las células que siguen el tratamiento con este extracto requiere la investigación adicional explorar su impacto potencial en la fisiología humana. Sin embargo, este extracto se podía concebible utilizar para cegar el virus que ataba a la mucosa oral, por ejemplo, después de la exposición a un caso COVID-19.

Esto explota el bloqueo rápido observado del atascamiento de la virus-célula y el desplazamiento del pico de los complejos ya formados spike-ACE2. Los experimentos de la célula subrayan la importancia de esta actividad.

Los factores tales como toxicidad inferior en seres humanos y la inhibición obligatoria efectiva de cinco mutaciones relevantes del pico al receptor humano ACE2, según lo denunciado aquí in vitro, animan para un análisis más profundizado de los officinales' eficacia del T. en la prevención SARS-CoV-2.”

Advertencia *Important

el bioRxiv publica los partes científicos preliminares que par-no se revisan y, por lo tanto, no se deben mirar como concluyentes, conduce práctica clínica/comportamiento relativo a la salud, o tratado como información establecida.

Journal reference:
Dr. Liji Thomas

Written by

Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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