Avertissement : Cette page est une traduction automatique de cette page à l'origine en anglais. Veuillez noter puisque les traductions sont générées par des machines, pas tous les traduction sera parfaite. Ce site Web et ses pages Web sont destinés à être lus en anglais. Toute traduction de ce site et de ses pages Web peut être imprécis et inexacte, en tout ou en partie. Cette traduction est fournie dans une pratique.

Les chercheurs examinent les antivirals SARS-CoV-2 potentiels utilisant une bibliothèque repurposing de médicament

En décembre 2019, l'émergence d'un coronavirus nouveau à Wuhan, Chine, plus tard recensée comme coronavirus 2 (SARS-CoV-2) de syndrôme respiratoire aigu sévère, était rapportée. En raison de la boîte de vitesses globale élevée du virus, sur le 11ème de mars 2020, l'Organisation Mondiale de la Santé (WHO) a annoncé la maladie 2019 (COVID-19) de coronavirus pour être universelle.

Les scientifiques ont caractérisé SARS-CoV-2 et le virus ARN rapporté que c'est un positif-sens et monocatenaire avec un génome du kb approximativement 29, et lui appartient à la famille Coronaviridae. D'autres virus de la même famille qui ont une histoire d'entraîner des épidémies sont Radars à ouverture synthétique-CoV et MERS-CoV. Les caractéristiques récentes ont indiqué que, mondial, ce virus ont plus de 145 millions de personnes déjà infectées et ont prétendu environ 3,07 millions de durées. Récent, des programmes de vaccination ont été commencés en travers de beaucoup de pays, mais la demande est plus grande que l'alimentation. De plus, l'incidence des variantes plus virulentes SARS-CoV-2 qui pourraient éluder la réaction immunitaire vaccin-induite soulève l'inquiétude parmi des scientifiques et des autorités de la santé publiques. Ainsi, le développement des traitements efficaces pour COVID-19 qui peut atténuer la gravité de la maladie est extrêmement important.

Une approche est de recenser les médicaments déjà disponibles dans le commerce qui pourraient être efficaces pour la demande de règlement de COVID-19. C'est possible en déterminant une suite d'écrans repurposing des tailles variables. Dans ce contexte, ReFRAME, qui avait protégé environ 12.000 bibliothèques composées, est considéré jusqu'à présent le plus grand écran repurposing. Bien que, les études assimilées précédentes aient avec succès recensé plusieurs composés qui sont des inhibiteurs de PIKfyve, des inhibiteurs de la protéase (MG132), des inhibiteurs de kinase, et cyclosporin, un bilan plus détaillé de ces composés est nécessaire.

Une étude neuve a été relâchée sur le serveur de prétirage de bioRxiv*, qui traite l'examen critique de la bibliothèque de moyeu de Repurposing (DRH) de médicament pour recenser les petits composés qui sont capables d'empêcher SARS-CoV-2 utilisant in vitro et in vivo des études expérimentales. Ces molécules ont pu être employées pour concevoir un système thérapeutique nouveau contre l'infection SARS-CoV-2.

La bibliothèque de DRH comporte 6.710 composés qui sont en grande partie reconnus par Food and Drug Administration (FDA). Certains des composés actuels dans la bibliothèque ont écrit les tests cliniques ou sont considérable caractérisés dans des études précliniques. Supplémentaire, elle se compose des molécules structurellement associées avec des motifs moléculaires économisés, avec une base de données bien-annotée pour des objectifs de médicament d'hôte, qui aide dans la compréhension préliminaire de l'activité structurelle des composés et détermine également les sites d'objectif d'hôte. Ces caractéristiques sont extrêmement importantes pour concevoir des médicaments contre SARS-CoV-2.

Les aides primaires d'écran recensent tous les composés qui sont classés ont basé sur l'activité, les compositions actives les plus intenses sont positionnés dans un rang plus élevé, suivi des composés plus faibles. Cette étude est une prolongation des études de calcul précédentes qui avaient déterminé les réseaux de protéine associés par SARS-CoV-2, celle peut être employée en concevant les médicaments neufs. Dans cette étude, seulement 200 compositions actives, hors des 6710 petites molécules, ont pu empêcher l'infection SARS-CoV-2. De plus, seulement 40 composés, y compris le proscillaridin, emetine, obatoclax, sangivamycin, omipalisib, et BAY2402234, ont été déterminés comme inhibiteurs de la réplication SARS-CoV-2 avec les mécanismes divers. Le composé le plus efficace réalisant le rang important dans les études de calcul a été encore évalué utilisant des analyses orthogonales. Ces analyses ont été conduites dans les modèles cellulaires primaires humains de tissu et les lignées cellulaires humaines (cellules Huh-7 et A549).

L'étude actuelle a confirmé l'activité de plusieurs composés précédemment recensés tels que des inhibiteurs de PIKfyve, de cathepsins, et de synthèse des protéines, et est décelée en tant qu'agents prometteurs pour la demande de règlement COVID-19. Cependant, l'obatoclax, était rapporté pour être la petite molécule la plus importante qui est chronique restée active en travers de toutes les analyses cellulaires. Ce composé a été principalement employé dans le traitement contre le cancer dû à ses effets inhibiteurs, apoptose, et élévation du domaine 3 d'homologie de BCL-2 autophagy. Sept autres inhibiteurs de BCL-2 vérifiés dans cette étude se sont avérés inactifs ou faibles. Dans un modèle d'infection de souris, l'obatoclax s'est avéré capable réduire les titres SARS-CoV-2 jusqu'à de dix fois. Une telle diminution de la charge virale peut être associée à une diminution de la mortalité dans les patients COVID-19.

La présente étude a indiqué une famille de composés qui n'ont pas été précédemment recensés pour être efficaces contre COVID-19, en tant qu'inhibiteurs PARIÉS. Les études précédentes ont rapporté qu'il y a quatre protéines PARIÉES auxquelles la protéine du virus E obtient fixée. La protéine du virus E est associée à l'ensemble et au bourgeonnement des coronaviruses récemment formés de la cellule. Les études précédentes ont rapporté que le trafic endosomal est la remarque indispensable de voie et de réplication d'entrée de la plupart des virus, y compris le coronavirus. La recherche actuelle a recensé l'apilimod comme composé efficace d'inhibiteur qui peut être employé comme agent thérapeutique pour SARS-CoV-2. Deux des composés rapportés dans cette recherche, apilimod et VBY-825, ont superposé avec les analyses cet impliqué la bibliothèque de ReFRAME.

Les découvertes de la recherche actuelle ont indiqué que le médicament repurposing est un outil important qui des aides pour recenser rapidement les traitements efficaces, qui pourraient aider à éviter COVID-19. Cependant, avant l'utilisation, les résultats de calcul doivent être validés avec in vitro et in vivo des études, et d'autres tests cliniques devraient être conduits pour la validation correcte.

Avis *Important

le bioRxiv publie les états scientifiques préliminaires qui pair-ne sont pas observés et ne devraient pas, en conséquence, être considérés comme concluants, guident la pratique clinique/comportement relatif à la santé, ou traité en tant qu'information déterminée.

Journal reference:
Dr. Priyom Bose

Written by

Dr. Priyom Bose

Priyom holds a Ph.D. in Plant Biology and Biotechnology from the University of Madras, India. She is an active researcher and an experienced science writer. Priyom has also co-authored several original research articles that have been published in reputed peer-reviewed journals. She is also an avid reader and an amateur photographer.

Citations

Please use one of the following formats to cite this article in your essay, paper or report:

  • APA

    Bose, Priyom. (2021, April 26). Les chercheurs examinent les antivirals SARS-CoV-2 potentiels utilisant une bibliothèque repurposing de médicament. News-Medical. Retrieved on June 16, 2021 from https://www.news-medical.net/news/20210426/Researchers-examine-potential-SARS-CoV-2-antivirals-using-a-drug-repurposing-library.aspx.

  • MLA

    Bose, Priyom. "Les chercheurs examinent les antivirals SARS-CoV-2 potentiels utilisant une bibliothèque repurposing de médicament". News-Medical. 16 June 2021. <https://www.news-medical.net/news/20210426/Researchers-examine-potential-SARS-CoV-2-antivirals-using-a-drug-repurposing-library.aspx>.

  • Chicago

    Bose, Priyom. "Les chercheurs examinent les antivirals SARS-CoV-2 potentiels utilisant une bibliothèque repurposing de médicament". News-Medical. https://www.news-medical.net/news/20210426/Researchers-examine-potential-SARS-CoV-2-antivirals-using-a-drug-repurposing-library.aspx. (accessed June 16, 2021).

  • Harvard

    Bose, Priyom. 2021. Les chercheurs examinent les antivirals SARS-CoV-2 potentiels utilisant une bibliothèque repurposing de médicament. News-Medical, viewed 16 June 2021, https://www.news-medical.net/news/20210426/Researchers-examine-potential-SARS-CoV-2-antivirals-using-a-drug-repurposing-library.aspx.