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Corilagin: ha potuto un composto dell'impianto utilizzato nella guida cinese della medicina di erbe impedire COVID-19?

La pandemia di malattia 2019 di coronavirus (COVID-19), causata dal coronavirus 2 (SARS-CoV-2) di sindrome respiratorio acuto severo, continua a spargersi globalmente.

Le medicine di erbe cinesi hanno indicato la promessa nel trattamento dei disturbi vari. I loro principi attivi possono svolgere i ruoli fondamentali nell'evitare le infezioni.

Un gruppo dei ricercatori al laboratorio di tasto dello stato della ricerca di qualità nella medicina cinese, università di Macao di scienza e tecnologia in Cina ha trovato che quel Corilagin - che ha indicato un effetto antivirale sui virus come il virus dell'immunodeficienza umana (HIV), il virus di Epstein-Barr (EBV) ed il virus dell'epatite C (HCV) - possono impedire l'infezione SARS-CoV-2 inibendo l'interazione fra il dominio dell'ricevitore-associazione della proteina della punta (RBD) ed il ricevitore umano dell'enzima di conversione dell'angiotensina 2 (ACE2).

Lo studio, pubblicato nel giornale Phytomedicine, ha caratterizzato un composto attivo, il corilagin (un derivato dal urinaria di Phyllanthus), come inibitori potenziali dell'entrata SARS-CoV-2 per la sua applicazione preventiva nei prodotti di igiene antivirali quotidiani.

Corilagin è un composto derivato dal urinaria di Phyllanthus. Credito di immagine: Hasnia/Shutterstock
Corilagin è un composto derivato dal urinaria di Phyllanthus. Credito di immagine: Hasnia/Shutterstock

Interazione RBD e ACE2

Il SARS-CoV-2 contiene le proteine della punta, quella sporge attraverso la sua superficie, che dà al virus la sua funzionalità del tipo di corona. È egualmente un virus a RNA avvolto e unico incagliato, appartenente al sottogenere famiglia thocoronavirinae o (di Sarbecoviruses). Più ulteriormente, SARS-CoV-2 contiene il genoma che codifica i replicases come proteina del tipo di papaina (PLpro), chimotripsina 3 come proteina (3CLpro), il helicase ed il RNA polimerasi RNA-dipendente (RdRp). Tutti questi enzimi sono elementi critici per la replica dei virus.

In SARS-CoV-2, ci sono quattro proteine strutturali, la punta (s), la busta (E), membrana (m) e proteine del nucleocapsid (n). Ciascuno gioca nel trattamento di infezione.

La proteina della punta riconosce i recettori cellulari ospite ed inizia la fusione della membrana. La punta contiene un dominio dell'ricevitore-associazione (RBD), che lega con il ACE2 umano, il gateway cellulare affinchè il virus entri e per causare nell'infezione.

L'individuazione dell'inibitore nuovo della piccolo-molecola che mira al RBD della punta potrebbe contribuire ad impedire COVID-19 inibendo SARS-CoV-2 dalle cellule ospiti entranti e ripiegando.

Lo studio

Nello studio corrente, il corilagin è stato etichettato come un inibitore della piccolo-molecola per l'ottimizzazione della proteina RBD della punta SARS-CoV-2, bloccante la fusione fra il RBD e il ACE2 umano.

Il gruppo ha schermato più di 1.800 composti naturali per identificare gli inibitori della punta-RBD SARS-CoV-2 per arrivare ai risultati di studio. Hanno usato l'aggancio di calcolo combinato con l'interferometria del bio--livello. Da là, il gruppo ha identificato il corilagin, che ha una forte affinità obbligatoria con SARS-CoV-2-RBD o proteina umana ACE2 con le analisi.

Il gruppo egualmente ha trovato che il principio attivo inibisce la fusione RBD-ACE2, il passo iniziale dell'infezione. Infine, il gruppo ha controllato per vedere se c'è la tossicità dei corilagin facendo uso dell'analisi di MTT e la dose tollerata massima (MTD) studia in mouse del laboratorio.

In conclusione, il gruppo ha identificato il corilagin come inibitore della piccolo-molecola che mira al RBD della proteina della punta in SARS-CoV-2. Lo studio egualmente ha notato che il corilagin blocca l'associazione della punta-RBD sul ricevitore ACE2, eliminante i beni contagiosi dei beni contagiosi del lentivirus di RBD-pseudotyped in hACE2 che overexpressing le celle HEK293, che è simile all'infezione virale di SARS-CoV-2 in cellule umane.

Il gruppo ha rivelato che il corilagin potrebbe essere utilizzato in ulteriore ricerca per sviluppare le droghe novelle e le terapie per impedire l'infezione SARS-CoV-2.

Corilagin ha il potenziale di inibire l'adsorbimento e l'infezione di nuovi coronaviruses sulle cellule ospiti umane e sulla fabbricazione come candidato potenziale della droga contro COVID-19,„ i ricercatori celebri nello studio.

Journal reference:
Angela Betsaida B. Laguipo

Written by

Angela Betsaida B. Laguipo

Angela is a nurse by profession and a writer by heart. She graduated with honors (Cum Laude) for her Bachelor of Nursing degree at the University of Baguio, Philippines. She is currently completing her Master's Degree where she specialized in Maternal and Child Nursing and worked as a clinical instructor and educator in the School of Nursing at the University of Baguio.

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