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Le chercheur de tech de la Virginie reçoit $2,2 millions pour avancer l'étude sur les molécules brûlantes de petite « graisse »

Le foie est l'organe le plus résilient au corps humain. Il peut éliminer des toxines de la circulation sanguine, réutilisent des hématies, mettent à jour des taux de sucre, et il peut même se régénérer. Mais, quand un grand nombre de graisse s'accumule dans le foie, il devient trop enflammé pour remplir ses fonctions essentielles.

Cette condition est stéatohépatite sans alcool appelée, ou NASH pour faire court. C'est un type d'affection hépatique de stéatose hépatique qui est caractérisée par l'inflammation, l'accumulation de graisse, et le marquage.

Plus mauvais encore, tout comme le lierre de poison qui se cache entre d'autres vignes, mauvais outils de diagnose pour NASH et les sympt40mes qui ressemblent à l'obésité ou à la maladie métabolique générale lui effectuent « une maladie silencieuse, » capable infliger des années permanentes des dégâts avant qu'on le diagnostique. 30 millions de personnes environ aux États-Unis a NASH, et il n'y a aucun médicament approuvé par le FDA pour le traiter.

Webster Santos, un professeur de chimie et la falaise et le camarade de corps enseignant d'Agnès Lilly de la découverte de médicaments dans l'université de la Science au tech de la Virginie, a reçu une concession $2,2 millions des instituts de la santé nationaux pour promouvoir sa recherche récente avec des uncouplers mitochondriaux - les molécules brûlantes de petite « graisse » qui pourraient être employées pour aider à traiter NASH.

La chose provocante au sujet de NASH est qu'il y a beaucoup de patients qui ne savent pas même qu'elles l'ont parce que le diagnostic est si mauvais. Oui, le foie est un organe très malléable. Mais si vous avez un continu, l'insulte de plusieurs décennies, et vous ne savent pas que vous avez la maladie, les dégâts serez irréversibles. »

Webster Santos, membre filiale, sciences de la vie institut de Fralin et tech de la Virginie centrent pour la découverte de médicaments

Avec la concession de NIH, Santos pourra prendre ses molécules de prototype qui ont été déjà développées et les optimiser en synthétisant beaucoup de dérivés. Après ce, Santos pourra mettre les molécules variées de prototype dans des modèles animaux de la maladie. La concession supportera un programme médicinal de chimie, qui se composera de chercheurs post-doctoraux, d'étudiants de troisième cycle, et d'étudiants préparant une licence au tech de la Virginie.

En collaboration avec Kyle Hoehn, un professeur adjoint de la pharmacologie de l'université de la Virginie et un professeur agrégé de la biotechnologie et des sciences biomoléculaires à l'université de la Nouvelle-Galles du Sud en Australie, le programme médicinal de la chimie de l'équipe commenceront un traitement itératif de synthèse chimique et de contrôle biologique pour produire les médicaments efficaces et neufs et étudier leur effet sur le foie. Hoehn est un physiologiste métabolique expert qui réalisera des études dans les cellules et des modèles animaux.

Un uncoupler mitochondrial est une petite molécule qui modifie le métabolisme de sorte que les cellules puissent consommer plus d'essence - aucun exercice requis. Santos a les composés développés récemment et vérifiés de roman, mais avec cette concession il pourra améliorer leur capacité d'agir en tant que médicaments.

Quand des uncouplers mitochondriaux sont ingérés oralement, ils écrivent le tube digestif, sont absorbés dans le fuselage et portés au foie. S'assurer que les composés fonctionnent avant d'être détruite par le procédé strict de la désintoxication du foie est la cloison délicate.

Quand le foie est présenté avec du médicament, il doit décider si le composé est étranger ou pas. Une fois que le médicament est absorbé dans le foie, il a besoin d'heure suffisante d'exécuter l'effet souhaité avant d'être métabolisé ou excrété. À cause de ces facteurs, les chercheurs de médicament travaillent inlassablement pour améliorer la demi vie du médicament, ou la durée qui un médicament est efficace dans le fuselage.

« Notre objectif ici n'est pas simplement d'effectuer des uncouplers mitochondriaux, mais pour rendre ces uncouplers mitochondriaux médicament médicament, » a dit Santos. « De sorte qu'il ait une longue demi vie chez l'animal et ait eu un effet que nous désirons. »

L'équipe vérifiera leurs médicaments utilisant un modèle où des souris sont alimentées un régime 36 d'une semaine qui est riche en graisse et simule NASH et sa pathologie. Bien que ce travail prenne un bon moment, les chercheurs le grêlent comme « étalon-or » parce que c'est un modèle des imitateurs de ce meilleur l'état humain. Seulement le plus prometteur des composés sera vérifié plus plus loin.

Les laboratoires de Santos et de Hoehn espèrent au passage la demande de règlement d'anti-graisse des modèles animaux à une demande de règlement pour NASH chez l'homme.

Les pathologistes ont développé une méthode de déterminer combien sévère les dégâts sont. Un pathologiste regardera les parts de foie de la biopsie et donnera une rayure basée sur la quantité de graisse, de monter en ballon, de fibrose, et d'inflammation de foie.

« Nous essayons d'aider l'inverse certaines des lésions au foie avec le développement de nos uncouplers mitochondriaux, » a dit Santos. « Nous continuerons à nous travailler jusqu'à, si tout va bien, obtenons un bon composé médicament médicament finalement pour des tests cliniques humains. »

Le financement de graine pour ce projet a été reçu du catalyseur de la Virginie avec les fonds assortis de Santos et les biosciences biotechnologiques de continuum de la compagnie de Hoehn, qui est une filiale de Life Biosciences, Inc. la compagnie visent à améliorer les voies dont nos fuselages brûlent l'essence et luttent de retour contre notre capacité de fuselages d'enregistrer les éléments nutritifs excédentaires pendant que nous vieillissons.

Leurs composés de demande de règlement du courant NASH sont qualifiés aux biosciences de durée et sont brevetés par tech de la Virginie.