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Le pareira de Cissampelos (velvetleaf) montre le potentiel anti-SARS-CoV-2

Le coronavirus respiratoire acquis sévère 2 (SARS-CoV-2) d'agent de syndrome a subi de nombreuses mutations provoquant plus facilement les variantes transmissibles et plus infectieuses qui peuvent potentiellement augmenter la gravité de la maladie. Cependant, aucun traitement définitif n'a été développé pour COVID-19 jusqu'ici. Plusieurs études étant conduites pour identifier des petites molécules efficaces contre le virus ont trouvé quelques inhibiteurs de synthèse des protéines et modulateurs de récepteur d'oestrogène avec l'activité antivirale potentielle contre SARS-CoV-2.

Quelques études ont prouvé que le récepteur 1 (ESR1) d'oestrogène comme objectif de médicament peut moduler quelques gènes liés au coronavirus, comme downregulates ACE2 d'oestrogène.

Puisque beaucoup de phytothérapies sont des sources des composés antiviraux variés, repurposing accéléré des herbes antivirales peut aider à recenser les médicaments et les objectifs utiles de médicament contre SARS-CoV-2.

Le pareira de Cissampelos (Cipa), également connu sous le nom de velvetleaf, est un modulateur très utilisé d'hormone employé pour traiter des troubles de la reproduction et la fièvre. La recherche a prouvé qu'elle peut empêcher trois sérotypes de virus de dengue (DENV) et affecter les hormones variées.

Explorer le potentiel repurposing de Cipa pour l'usage dans la demande de règlement de COVID-19

Récent, les chercheurs indiens ont disséqué l'activité d'anti-coronavirus de Cipa avec l'aide d'une approche intégratrice pour explorer son potentiel repurposing pour l'usage dans cette pandémie de courant.

Dans une étude précédente, ils ont observé que Cipa est un inhibiteur de synthèse des protéines et un inhibiteur de récepteur d'oestrogène.

Ici, ils ont analysé les similitudes de signature entre Cipa et ont prévu des agents antiviraux employant le plan de connectivité (CMAP) et ont puis vérifié l'activité anti-SARS-COV-2 in vitro de Cipa. Ils ont également effectué une analyse comparative à trois voies de transcriptome du liquide de lavage bronchoalvéolaire COVID-19 (BALF), de transcriptome de Cipa, et de signatures de CMAP des petites molécules. Cette étude est publiée sur le serveur de bioRxiv*preprint.

« Plusieurs des médicaments franchement liés à Cipa ont été rapportés pour être un agent antiviral potentiel. »

Les découvertes prouvent que l'extrait et les constituants de plantes entières de Cipa ont effectivement empêché SARS-COV-2

Les résultats ont prouvé que beaucoup d'antivirals prévus tels que l'emetine, l'apcidin, et le homoharringtonine ont eu une rayure positive élevée de connectivité avec Cipa. On a également observé une inhibition de 98% de la réplication SARS-COV-2 dans les cultures cellulaires infectées de Vero avec l'extrait de totalité. Certains des constituants purs importants de Cipa tels que le pareirarine, le magnoflorine, et le cissamine ont montré l'inhibition 40-80%.

Sur comparer des gènes de BALF et de Cipa, les chercheurs ont constaté que des procédés biologiques tels que la régulation de la transcription upregulated par Cipa et downregulated par BALF dans les patients COVID-19. CMAP a également prouvé que torin-1, triciribine, et VU-0365114-2 ont eu la connectivité positive avec BALF 1 et BALF 2, et connectivité négative avec Cipa.

Inhibition de SARS-CoV-2 in vitro par l
Inhibition de SARS-CoV-2 in vitro par l'extrait entier de Cipa et ses constituants : ARN viral relatif % et réduction de log des particules virales en cellules de vero sur la demande de règlement à 50, à 100, à 150 et à 200μg A) de l'extrait aqueux de plantes entières (PE), B) de l'extrait de fond (SELON) et C) des extraits hydroalcooliques (PE50) de Cipa. D) Inhibition virale des titres Sars-cov-2 par les constituants CP-2 Salutaridine, CP-3 Cissamine, CP-5 pareirarine, CP-7 Magnoflorine, extrait aqueux de PE, extrait hydroalcoolique de Cipa de PE50 50% et SELON l'extrait de fond.

Les résultats expliquent repurposing potentiel de Cipa pour l'inhibition SARS-COV-2 utilisant l'approche de CMAP

Ce travail prouve que Cipa avec les effets ESR1 modulatory et le potentiel antiviral exerce un effet inhibiteur sur le coronavirus nouveau. L'analyse de CMAP des signatures de transcriptome de Cipa a montré beaucoup de petits composés avec l'activité inhibitrice contre SARS-CoV-2. Parmi ces composés, le homoharringtonine, l'emetine, et le cycloheximide sont des inhibiteurs de traduction précédemment montrés des virus pour empêcher Zika, Ebola, radar à ouverture synthétique, le syndrome respiratoire (MERS) de Moyen-Orient, et de Newcastle maladie.

Les études in vitro de l'inhibition de SARS-COV-2 prouvent que les extraits de plantes entières aqueux et alcooliques de Cipa ont eu la capacité de 60% d'empêcher le virus, avec l'extrait de plantes entières hydroalcoolique montrant une inhibition SARS-COV-2 de 98%.

Les constituants de l'unique-molécule de Cipa, tels que le pareirarine, ont également empêché les particules virales, montrant que Cipa a eu le potentiel d'empêcher SARS-CoV-2 in vitro.

Puisque l'inhibition la plus élevée montrée par l'extrait hydroalcoolique comporte de beaucoup de petits constituants composés, les auteurs proposent un effet synergique des molécules vers l'inhibition virale.

En conclusion, les auteurs expliquent repurposing potentiel de Cipa pour l'inhibition SARS-COV-2 utilisant l'approche décrite dans ce travail.

« En résumé, nous enregistrons ici un cadre applicable pour repurposing des formulations plantes utilisant une approche multi-en plusieurs directions intégrée utilisant le mappage basé sur transcriptome de connectivité, la validation in vitro et l'analyse conjointe avec des signatures de la maladie. »

Avis *Important

le bioRxiv publie les états scientifiques préliminaires qui pair-ne sont pas observés et ne devraient pas, en conséquence, être considérés comme concluants, guident la pratique clinique/comportement relatif à la santé, ou traité en tant qu'information déterminée.

Journal reference:
Susha Cheriyedath

Written by

Susha Cheriyedath

Susha has a Bachelor of Science (B.Sc.) degree in Chemistry and Master of Science (M.Sc) degree in Biochemistry from the University of Calicut, India. She always had a keen interest in medical and health science. As part of her masters degree, she specialized in Biochemistry, with an emphasis on Microbiology, Physiology, Biotechnology, and Nutrition. In her spare time, she loves to cook up a storm in the kitchen with her super-messy baking experiments.

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