Attenzione: questa pagina è una traduzione automatica di questa pagina originariamente in lingua inglese. Si prega di notare in quanto le traduzioni sono generate da macchine, non tutte le traduzioni saranno perfetti. Questo sito web e le sue pagine web sono destinati ad essere letto in inglese. Ogni traduzione del sito e le sue pagine web possono essere imprecise e inesatte, in tutto o in parte. Questa traduzione è fornita per comodità.

Studi i candidati naturali della droga di esami per il trattamento potenziale di COVID-19

La pandemia di malattia 2019 di coronavirus (COVID-19) è stata sia vita ed attività economica ordinarie prolungate che micidiali, d'interruzioni in misura senza precedenti durante gli ultimi cento anni. L'agente responsabile di questo, il coronavirus 2 (SARS-CoV-2) di sindrome respiratorio acuto severo, si è indicato in gran parte inalterato per tutta una serie delle droghe e dei candidati repurposed e di recente sviluppato della droga.

Un documento recente nel giornale saudita delle scienze biologiche cerca di aprire i nuovi approcci esaminando una lista dei composti derivati dagli impianti e da altre sorgenti naturali, che hanno attività inibitoria potenziale contro il coronavirus.

Studio: Candidati naturali potenziali nel trattamento delle infezioni di coronavirus. Credito di immagine: C.Aphirak/Shutterstock
Studio: Candidati naturali potenziali nel trattamento delle infezioni di coronavirus. Credito di immagine: C.Aphirak/Shutterstock

Sfondo

Le medicine tradizionali sono risultato essere molto utili come sorgente dei composti antivirali dalle sorgenti naturali, che potrebbero essere sviluppate come droghe. Non solo sono tali composti disponibili nell'abbondanza, ma generalmente ben-sono tollerati nelle dosi terapeutiche, sono ragionevolmente economici ed appartengono ad un intervallo delle strutture chimiche.

I problemi inerenti all'identificazione ed a convalidare dei tali composti comprendono la selezione di alto-capacità di lavorazione facendo uso delle tecniche accurate, date i meccanismi in gran parte sconosciuti di atto e di sfera di attività come pure le loro strutture chimiche complesse.

Inoltre, questi sono più probabili richiedere molti tempo e sforzo per isolare, depurare e caratterizzare. Le loro sorgenti sono egualmente relativamente meno di facile accesso.

In questo esame, i composti più efficaci, con le concentrazioni inibitorie mezzo massime più basse (IC50), includono la luteolina, il saikosaponin B2, il silvestrol, il griffithsin e il cepharanthine.

Inibizione della proteasi

L'attività anti-ripetitiva potente indicata da molti di questi composti è spesso dovuto la loro inibizione di proteasi virali che fendono il poliproteico virale per produrre i composti attivi essenziali per la replicazione virale. Cioè le proteasi virali sono richieste di fendere gli enzimi di replicase per permettere che la replicazione virale continui.

L'acido ribonucleico della replicase-codifica (RNA) è tradotto in genoma virale. Il gene di replicase codifica le proteasi state necessarie per liberare entrambi stessi ed altre proteine non strutturali.

Fra queste proteasi è una proteasi del tipo di papaina (PLpro), le essenziali per trattamento virale di poliproteico e, secondariamente, per fenditura della catena di ubiquitin con inattivazione successiva dei geni interferone-stimolati. Ciò indica che i composti che si contrappongono a PLpro potrebbero promettere i cavi per lo sviluppo antivirale della droga.

Gli antagonisti di PLpro mostrano l'attività anti-SAR-CoV

I flavonoidi modificati quali i tomentins dalla frutta del tomentosa del Paulownia hanno mostrato l'attività inibitoria contro PLpro, richiesto per la replicazione virale.

Di nuovo, l'estratto di radiata di Lycoris ha mostrato l'attività antivirale, con i prodotti chimici novelli dell'impianto e un alto indice analitico terapeutico. Similmente, i SAR-CoV 3CLpro si sono contrapposti a dall'estratto della root di indigotica del Isatis come pure indaco, sinigrina, emodina dell'aloe e hesperetin, con sinigrina che mostra la più grande potenza.

I derivati dell'ammide di glycyrrhizin egualmente hanno mostrato l'attività anti--coronavirus molto più alta confrontata al composto del genitore, ma a scapito di maggior tossicità. Tanshinones egualmente ha inibito SAR-CoV la proteasi del tipo di papaina (PLpro) e 3CLpro, via inibizione di deubiquitylation.

Inibizione del complemento

La luteolina è un composto flavonoide presente in molte formulazioni impiante impianto, compreso il Herba Artemisiae, il Herba Houttuyniae e Flos Chrysanthemi Indici. Mostra una capacità notevole di contrapporrsi all'attivazione del complemento via sia le vie classiche che alternative, così limitando il danno infiammatorio.

Il ruolo del complemento nell'iper-infiammazione immune-mediata è importante nel causare la lesione e l'arresto respiratorio sistematici in COVID-19 severo, rendente questo un viale di promessa per prospezione futura.

Inibizione della replicazione virale

Saikosaponins è isolato dalle erbe come le speci di Bupleurum, le speci di Heteromorpha e lo scorodonia di Scrophularia ed è stato dimostrato per avere attività antivirale, con un alto margine di sicurezza. Di questi, il saikosaponin B2 impedisce la replicazione virale, il collegamento delle cellule del virus-host e l'entrata in anticipo nella cella. È stato riferito per inibire il coronavirus umano stagionale 229E (HCoV-229E).

il friedelanol 3-beta ed altri triterpenoidi friedelanol-contenenti egualmente mostrano la stessa attività con l'alta potenza. La stessa attività è stata veduta con i composti chiamati pyranoxanthones, dalle root del Calophyllum blanco.

Lectins egualmente è sembrato agire in un modo Bi-munito di punte, in un collegamento virale in primo luogo d'inibizione e nel secondo inibendo la parte definitiva della fase contagiosa. Griffithsin è isolato dall'alga marina rossa Griffithsia ed è un lectin naturale che presenta i siti dell'carboidrato-associazione. Lega ai residui glycan sulla proteina della punta di MERS-CoV ed in modo da inibisce il collegamento delle cellule del virus-host.

In un esperimento del mouse, ha diminuito sia la malattia sintomatica che il numero delle morti dopo l'infezione SAR-CoV, mentre modulava la risposta immunitaria della cellula ospite.

Attività Anti--MERS-CoV

I composti come il resveratrol e il silvestrol hanno mostrato l'attività anti--MERS-CoV, la replicazione virale d'inibizione e le celle infettate di salvataggio. Una volta amministrato sulle dosi consecutive, l'effetto può essere sostenuto senza diminuire il suo effetto inibitorio.

Composti naturali di Repurposing

Fra parecchi composti schermati per il loro potenziale repurposing anti-SARS-CoV-2, il cepharanthine, il cloridrato di meflochina e il selamectin hanno mostrato l'inibizione notevole di replicazione virale. L'inibizione con il cepharanthine ha provocato 15.000 livelli più bassi della volta della replicazione virale confrontati ai comandi.

Ciò può essere rappresentata tramite l'inibizione di entrata di coronavirus come pure di trattamenti successivi che accadono all'interno della cella.

Altre possibilità repurposing includono il niclosamide, una droga antielmintica, che impedisce la replica SAR-CoV. Similmente, il cinanserin è un antagonista della serotonina che mostra l'inibizione potente di replicazione virale senza prova della tossicità.

Implicazioni

L'intervallo di attività e della struttura chimica dei composti naturali con attività antivirale come pure i grandi margini di sicurezza, promuovono la loro prospezione come droghe antivirali potenziali. Malgrado la difficoltà del loro isolamento ed accessibilità, lo spettro di attività e l'efficacia significa che meritano di essere esplorati per trovare gli agenti terapeutici e/o preventivi potenziali per questo virus imbrazzante.

Journal reference:
Dr. Liji Thomas

Written by

Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

Citations

Please use one of the following formats to cite this article in your essay, paper or report:

  • APA

    Thomas, Liji. (2021, June 21). Studi i candidati naturali della droga di esami per il trattamento potenziale di COVID-19. News-Medical. Retrieved on September 20, 2021 from https://www.news-medical.net/news/20210621/Researchers-review-natural-drug-candidates-for-potential-treatment-of-COVID-19.aspx.

  • MLA

    Thomas, Liji. "Studi i candidati naturali della droga di esami per il trattamento potenziale di COVID-19". News-Medical. 20 September 2021. <https://www.news-medical.net/news/20210621/Researchers-review-natural-drug-candidates-for-potential-treatment-of-COVID-19.aspx>.

  • Chicago

    Thomas, Liji. "Studi i candidati naturali della droga di esami per il trattamento potenziale di COVID-19". News-Medical. https://www.news-medical.net/news/20210621/Researchers-review-natural-drug-candidates-for-potential-treatment-of-COVID-19.aspx. (accessed September 20, 2021).

  • Harvard

    Thomas, Liji. 2021. Studi i candidati naturali della droga di esami per il trattamento potenziale di COVID-19. News-Medical, viewed 20 September 2021, https://www.news-medical.net/news/20210621/Researchers-review-natural-drug-candidates-for-potential-treatment-of-COVID-19.aspx.