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Estude candidatos naturais da droga das revisões para o tratamento potencial de COVID-19

A pandemia da doença 2019 do coronavirus (COVID-19) foi vida e actividade empresarial ordinárias prolongadas e mortais, interrompendo a uma extensão inaudita durante os últimos cem anos. O agente responsável para este, o coronavirus 2 da Síndrome Respiratória Aguda Grave (SARS-CoV-2), mostrou-se pela maior parte não afectado por um anfitrião de drogas repurposed e recentemente desenvolvidos e de candidatos da droga.

Um papel recente no jornal do saudita de ciências biológicas procura abrir aproximações novas revendo uma lista de compostos derivados das plantas e de outras fontes naturais, que têm a actividade inibitório potencial contra o coronavirus.

Estudo: Candidatos naturais potenciais no tratamento de infecções do coronavirus. Crédito de imagem: C.Aphirak/Shutterstock
Estudo: Candidatos naturais potenciais no tratamento de infecções do coronavirus. Crédito de imagem: C.Aphirak/Shutterstock

Fundo

As medicinas tradicionais provaram ser muito úteis como uma fonte de compostos antivirosos das fontes naturais, que poderiam ser desenvolvidas como drogas. Estão não somente tais compostos disponíveis na abundância, mas geralmente bem-são tolerados em doses terapêuticas, são razoavelmente baratos, e pertencem a uma escala de estruturas químicas.

Os problemas inerentes em identificar e em validar tais compostos incluem a selecção da alto-produção usando as técnicas exactas, dadas os mecanismos pela maior parte desconhecidos da acção e do sector de actividade, assim como suas estruturas químicas complexas.

Além disso, estes são mais prováveis exigir muitos tempo e esforço para isolar-se, refinar, e caracterizar. Suas fontes são igualmente relativamente menos de fácil acesso.

Nesta revisão, os compostos os mais eficazes, com as mais baixas concentrações inibitórios metade-máximas (IC50), incluem o luteolin, o saikosaponin B2, o silvestrol, o griffithsin e o cepharanthine.

Inibição do Protease

A actividade anti-replicative poderoso mostrada por muitos destes compostos é frequentemente devido a sua inibição de proteases virais que fendem o polyprotein viral para produzir os compostos activos essenciais para a réplica viral. Isto é, os proteases virais são exigidos fender as enzimas do replicase para permitir que a réplica viral continue.

O ácido ribonucléico da replicase-codificação (RNA) é traduzido no genoma viral. O gene do replicase codifica os proteases necessários para liberar ambos eles mesmos e outras proteínas não-estruturais.

Entre estes proteases são a papain-como o protease (PLpro), essencial para o polyprotein viral que processa e, em segundo lugar, para a segmentação da corrente do ubiquitin com inactivação subseqüente de genes interferona-estimulados. Isto indica que os compostos que contrariam PLpro poderiam ser chumbos prometedores para a revelação antivirosa da droga.

Os antagonistas de PLpro mostram a actividade anti-SARS-CoV

As flavonóides alteradas tais como tomentins dos frutos do tomentosa do Paulownia mostraram a actividade inibitório contra PLpro, exigido para a réplica viral.

Além disso, o extracto do radiata de Lycoris mostrou a actividade antivirosa, com produtos químicos novos da planta e um deslocamento predeterminado terapêutico alto. Similarmente, os SARS-CoV 3CLpro foram contrariados pelo extracto da raiz do indigotica do Isatis, assim como índigo, sinigrin, emodin do aloés, e hesperetin, com o sinigrin que mostra a grande potência.

Os derivados do amido do glycyrrhizin igualmente mostraram uma anti-coronavirus actividade muito mais alta comparada ao composto do pai, mas às expensas da maior toxicidade. Tanshinones igualmente inibiu SARS-CoV papain-como o protease (PLpro) e o 3CLpro, através da inibição de deubiquitylation.

Inibição do complemento

O Luteolin é um composto da flavonóides actual em muitos as formulações planta-baseadas, incluindo o Herba Artemisiae, o Herba Houttuyniae, e o Flos Chrysanthemi Indici. Mostra uma capacidade notável para contrariar a activação do complemento através dos caminhos clássicos e alternativos, assim limitando dano inflamatório.

O papel do complemento na hyper-inflamação imune-negociada é importante em causar ferimento sistemático e a falha respiratória em COVID-19 severo, fazendo a isto uma avenida prometedora para a exploração futura.

Inibição viral da réplica

Saikosaponins é isolado das ervas como Bupleurum spp., Heteromorpha spp., e scorodonia do Scrophularia, e foi demonstrado para ter a actividade antivirosa, com uma margem de segurança alta. Destes, o saikosaponin B2 inibe a réplica, o acessório da pilha do vírus-anfitrião, e a entrada virais adiantados na pilha. Relatou-se para inibir o coronavirus humano sazonal 229E (HCoV-229E).

o friedelanol 3-beta e outros triterpenoids decontenção igualmente mostram a mesma actividade com potência alta. A mesma actividade foi considerada com os compostos chamados pyranoxanthones, das raizes do Calophyllum blanco.

Lectins igualmente pareceu actuar em uma maneira bi-pontada, em um acessório viral primeiramente de inibição e no segundo inibindo a parte final da fase infecciosa. Griffithsin é isolado da alga marinha vermelha Griffithsia, e é um lectin natural que apresente locais hidrato de carbono-obrigatórios. Liga aos resíduos glycan na proteína do ponto de MERS-CoV, e assim que inibe o acessório da pilha do vírus-anfitrião.

Em uma experiência do rato, reduziu a doença sintomático e o número de mortes depois da infecção SARS-CoV, ao modular a resposta imune da pilha de anfitrião.

Anti-MERS-CoV actividade

Os compostos como o resveratrol e o silvestrol mostraram a anti-MERS-CoV actividade, a réplica viral de inibição e pilhas contaminadas salvar. Quando administrado em doses consecutivas, o efeito pode ser sustentado sem reduzir seu efeito inibitório.

Compostos naturais de Repurposing

Entre diversos compostos selecionados para seu potencial anti-SARS-CoV-2 repurposing, o cepharanthine, o hidrocloro do mefloquine, e o selamectin mostraram a inibição notável de réplica viral. A inibição com cepharanthine conduziu a 15.000 níveis inferiores da dobra da réplica viral comparados aos controles.

Isto pode ser esclarecido pela inibição de entrada do coronavirus assim como de uns processos mais atrasados que ocorrem dentro da pilha.

Outras possibilidades repurposing incluem o niclosamide, uma droga vermífuga, que impeça a réplica SARS-CoV. Similarmente, o cinanserin é um antagonista da serotonina que mostre a inibição poderoso de réplica viral sem a evidência da toxicidade.

Implicações

A escala da actividade e da estrutura química de compostos naturais com actividade antivirosa, assim como as grandes margens de segurança, promovem sua exploração como drogas antivirosas potenciais. Apesar da dificuldade de seus isolamento e acessibilidade, o espectro da actividade e a eficácia significam que merece ser explorado para encontrar agentes terapêuticos e/ou preventivos potenciais para este vírus perplexo.

Journal reference:
Dr. Liji Thomas

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Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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