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Les chercheurs de Baylor emploient une technologie plus rapide et plus rentable pour découvrir l'inhibiteur SARS-CoV-2

Beaucoup de progrès a été accompli sur le développement des vaccins visant déclenchant l'immunité humaine contre SARS-CoV-2, le virus qui entraîne COVID-19. De plus, les chercheurs à l'université de Baylor du médicament sont impliqués dans le développement des antiviraux pour traiter des personnes infectées.

Malheureusement, le développement traditionnel de médicament comporte souvent un procédé lent et cher qui est mal assorti aux exigences de santé publique de cette pandémie globale.

Chercheurs de Baylor tournés à un novateur, plus rapidement, et à une technologie plus rentable de découverte de médicaments pour examiner des milliards de composés pour une demande de règlement potentielle contre des virus. Ce faisant, ils pouvaient recenser un inhibiteur d'une protéine virale qui est nécessaire pour le bouturage des virus, particulièrement SARS-CoV-2. Cette protéine virale est M. appelé.pro

Quel est Mpro, et pourquoi orientation sur ceci comme objectif de médicament pour le coronavirus ?

Les « virus comme SARS-CoV-2 doivent se reproduire à l'intérieur de des cellules humaines, ainsi si vous pouvez trouver que les molécules qui bloquent des parties fondamentales de ce procédé puis vous peuvent empêcher le virus de propager, » a dit M. Damian Young, professeur adjoint de biologie de pharmacologie et de produit chimique, directeur associé du centre pour la découverte de médicaments chez Baylor et auteur de Co-contribution sur cet article.

La méthode qui le jeune et ses collègues utilisés pour examiner leurs composés n'est pas entièrement neuf et a été en grande partie appliqué à traiter différents types de cancer. C'est la première fois qu'il a été rapporté pour être effectivement appliqué à SARS-CoV-2.

Quel est seul au sujet de ce procédé de dépistage ?

La méthode généralement utilisée pour découvrir des médicaments est l'examen critique appelé de High Throughput, qui concerne examiner tout au plus million de composés dans de différentes éprouvettes.

Mais dans ce cas, les chercheurs ont employé une technologie ADN-Codée appelée de chimie de méthode, qui leur a permise d'examiner 4 milliards de molécules ADN-codées toutes dans une éprouvette contre une protéine de la clavette SARS-CoV-2 pour trouver une molécule qui peut modifier comment cette protéine se comporte.

C'est un procédé qui nous permet de vérifier plus de 1.000 fois plus de composés que le procédé classique et à un rythme beaucoup plus rapide. Nous nous sommes appliqués l'à trouver les molécules qui ont heurté la protéine virale M. pro »

M. Damian Young, professeur adjoint de la pharmacologie et de la biologie de produit chimique, université de Baylor de médicament

Comment avez-vous examiné pour l'inhibiteurpro de M ?

Mpro est la protéase SARS-CoV-2 principale, un élément clé pour le cycle de vie des coronaviruses, et un objectif thérapeutique qui est indépendant des stratégies vacciniques actuelles.

« En bloquant Mpro avec des petites molécules, nous bloquons SARS-CoV-2 de reproduire en cellules. Ces études sont hautement d'une manière encourageante et indiquent que ce procédé pourrait être employé à l'avenir pour les virus apparaissants, y compris d'autres coronaviruses, » a dit M. Srinivas Chamakuri, un instructeur en pathologie et immunologie à Baylor et à Co-premier auteur sur cet article.

« Le procédé ADN-Codé de technologie de chimie concerne un écran simultané des milliards de molécules en lesquelles chaque molécule médicament médicament est étiquetée avec code barre d'ADN, » a dit M. Martin Matzuk, professeur et présidence de pathologie et immunologie, directeur du centre pour la découverte de médicaments chez Baylor et auteur de Co-contribution. « Les molécules que « collez » à la protéine (dans ce cas SARS-CoV-2 M)pro sont recensées par l'ordonnancement code barre de leur ADN joint « . « C'est un écran rapide de découverte de médicaments, et notre étude explique l'énorme potentiel de trouver les seules molécules qui peuvent empêcher des virus et aider en cela et dans de futures pandémies. »

Les prochaines opérations pour vérifier davantage l'inhibiteur contre Mpro concerneront des modèles animaux et d'autres tests de sécurité de laboratoire avant qu'il puisse commencer des essais humains.

Pourquoi cette recherche est-elle importante une fois confrontée aux mutations de virus ?

« Nous devons trouver un traitement efficace pour COVID-19 en plus de l'utilisation des vaccins, » a dit M. Timothy Palzkill, professeur et présidence de biologie de pharmacologie et de produit chimique et d'auteur de Co-contribution. « L'augmentation rapide de variantes avec les mutations que nous observons dans SARS-CoV-2 nous montrons la nécessité de pouvoir faire ces types d'examens critiques d'une façon plus rapide et plus efficace. »

« Nous sommes très heureux de relâcher notre recherche au domaine public. Nous croyons que ce sera utile en communauté scientifique autour du monde et à ces groupes travaillant à trouver des médicaments de petite molécule pour lutter contre SARS-CoV-2, » Chamakuri ajouté. « Il y a les personnes multiples des différentes spécialités qui sont venues ensemble au centre pour la découverte de médicaments chez Baylor pour supporter cet effort à un moment où tant de gens souffrent. »

Source:
Journal reference:

Chamakuri, S., et al. (2021) DNA-encoded chemistry technology yields expedient access to SARS-CoV-2 Mpro inhibitors. Proceedings of the National Academy of Sciences. doi.org/10.1073/pnas.2111172118.