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I ricercatori di Baylor usano una tecnologia più veloce e più redditizia per scoprire l'inibitore SARS-CoV-2

Molti progressi sono stati realizzati sullo sviluppo dei vaccini che puntano che avvia l'immunità umana a SARS-CoV-2, il virus che causa COVID-19. Inoltre, i ricercatori all'istituto universitario di Baylor di medicina sono coinvolgere nello sviluppo delle droghe antivirali per curare le persone infettate.

Purtroppo, lo sviluppo tradizionale della droga comprende spesso un trattamento lento e costoso che è inadatto alle domande di salute pubblica di questa pandemia globale.

Ricercatori di Baylor girati in un innovatore, più velocemente ed in una tecnologia più redditizia di scoperta della droga per schermare miliardi di composti per un trattamento potenziale contro i virus. In tal modo, potevano identificare un inibitore di una proteina virale che è necessaria per la propagazione dei virus, specificamente SARS-CoV-2. Quella proteina virale è chiamata M.pro

Che cosa è m.pro e perché fuoco su questo come obiettivo della droga per il coronavirus?

“I virus come SARS-CoV-2 devono riprodurrsi dentro delle cellule umane, in modo da se potete trovare che le molecole che bloccano le parti fondamentali di quel trattamento poi voi possono impedire al virus di propagarsi,„ ha detto il Dott. Damian Young, assistente universitario di biologia del prodotto chimico e di farmacologia, direttore associato del centro per la scoperta della droga a Baylor ed autore dicontributo su questo documento.

Il metodo che il giovane ed i suoi colleghi usati per schermare i loro composti non è assolutamente nuovi e principalmente si è applicato a trattare i moduli differenti di cancro. Ciò è la prima volta che è stato riferito efficacemente per applicarsi a SARS-CoV-2.

Che cosa è unico circa questo processo di vagliatura?

Il metodo più comunemente usato per la scoperta delle droghe è chiamato selezione di High Throughput, che comprende schermare al massimo milione composti in diverse provette.

Ma in questo caso, i ricercatori hanno usato un metodo chiamato la tecnologia DNA-Codificata di chimica, che ha permesso loro di schermare 4 miliardo molecole DNA-codificate tutte in una provetta contro una proteina di tasto SARS-CoV-2 per trovare una molecola che può modificare come quella proteina si comporta.

È un trattamento che permette che noi proviamo oltre 1.000 volte più composti che il procedimento classico e ad un passo molto più veloce. Lo abbiamo applicato a trovare le molecole che hanno colpito la proteina virale M. pro

Dott. Damian Young, assistente universitario di farmacologia e di biologia del prodotto chimico, istituto universitario di Baylor di medicina

Come avete schermato per l'inibitorepro di m.?

La m.pro è la proteasi principale SARS-CoV-2, una componente chiave per il ciclo di vita dei coronaviruses e un obiettivo terapeutico che è indipendente dalle strategie vaccino correnti.

“Bloccando la m.pro con le piccole molecole, stiamo bloccando SARS-CoV-2 dalla replica in celle. Questi studi sono altamente incoraggianti ed indicano che questo trattamento potrebbe essere usato in futuro per i virus emergenti, compreso altri coronaviruses,„ ha detto il Dott. Srinivas Chamakuri, un istruttore in patologia ed immunologia a Baylor e al co-primo autore su questo documento.

“Il trattamento DNA-Codificato della tecnologia di chimica comprende uno schermo simultaneo di miliardi di molecole in cui ogni molecola del tipo di droga è etichettata con un codice a barre del DNA,„ ha detto il Dott. Martin Matzuk, professore e presidenza di patologia e l'immunologia, Direttore del centro per la scoperta della droga a Baylor ed autore dicontributo. “Le molecole che “attacchi„ alla proteina (in questo caso SARS-CoV-2 M)pro sono identificate ordinando codice a barre del loro DNA fissato “. “Questo è uno schermo rapido di scoperta della droga ed il nostro studio dimostra il potenziale enorme di trovare le molecole uniche che possono inibire i virus ed aiutare in questo e nelle pandemie future.„

I punti seguenti più ulteriormente per provare l'inibitore contro la m.pro comprenderanno i modelli animali ed altre prove della sicurezza del laboratorio prima che possa cominciare le prove umane.

Perché è questa ricerca importante una volta affrontata alle mutazioni del virus?

“Dobbiamo trovare un efficace trattamento per COVID-19 oltre all'uso dei vaccini,„ ha detto il Dott. Timothy Palzkill, professore e presidenza di biologia del prodotto chimico e di farmacologia e dell'autore dicontributo. “L'aumento rapido delle varianti con le mutazioni che stiamo osservando in SARS-CoV-2 ci mostriamo la necessità di potere fare questi tipi di selezioni in un modo più veloce e più efficiente.„

“Siamo molto felici di rilasciare la nostra ricerca al pubblico dominio. Crediamo che questo sia utile in comunità scientifica intorno al mondo ed a quei gruppi che lavorano a trovare le piccole droghe della molecola per combattere contro SARS-CoV-2,„ Chamakuri aggiunto. “C'è gente multipla dalle specialità differenti che sono venuto insieme al centro per la scoperta della droga a Baylor a supportare questo sforzo in un momento in cui tanta gente sta soffrendo.„

Source:
Journal reference:

Chamakuri, S., et al. (2021) DNA-encoded chemistry technology yields expedient access to SARS-CoV-2 Mpro inhibitors. Proceedings of the National Academy of Sciences. doi.org/10.1073/pnas.2111172118.