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Os pesquisadores de Baylor usam uma tecnologia mais rápida, mais eficaz na redução de custos para descobrir o inibidor SARS-CoV-2

Muito progresso foi feito na revelação das vacinas que visam que provoca a imunidade humana a SARS-CoV-2, o vírus que causa COVID-19. Além, os pesquisadores na faculdade de Baylor da medicina são envolvidos na revelação de drogas antivirosas para tratar indivíduos contaminados.

Infelizmente, a revelação tradicional da droga envolve frequentemente um processo lento e caro que doente-seja serido às procuras da saúde pública desta pandemia global.

Pesquisadores de Baylor girados para um inovativo, mais rapidamente, e a tecnologia mais eficaz na redução de custos da descoberta da droga para seleccionar biliões de compostos para um tratamento potencial contra vírus. Em fazê-lo, podiam identificar um inibidor de uma proteína viral que fosse necessário para a propagação dos vírus, especificamente SARS-CoV-2. Essa proteína viral é chamada M.pro

Que são Mpro, e porque foco neste como um alvo da droga para o coronavirus?

Os “vírus como SARS-CoV-2 têm que reproduzir-se dentro das pilhas humanas, assim que se você pode encontrar as moléculas que obstruem partes fundamentais desse processo então você podem impedir que o vírus propague,” disse o Dr. Damian Novo, professor adjunto da biologia da farmacologia e do produto químico, director adjunto do centro para a descoberta da droga em Baylor e autor decontribuição neste papel.

O método que o jovem e seus colegas usados para seleccionar seus compostos não são inteiramente novos e foram aplicados na maior parte a tratar formulários diferentes do cancro. Isto é a primeira vez que se relatou para ser aplicado eficazmente a SARS-CoV-2.

Que é original sobre este processo de selecção?

O método mais de uso geral para descobrir drogas é chamado a selecção de Alto Produção, que envolve selecionar no máximo milhão compostos em uns tubos de ensaio individuais.

Mas neste caso, os pesquisadores usaram um método chamado a tecnologia ADN-Codificada da química, que os permitiu de seleccionar 4 bilhão moléculas ADN-codificadas todas em um tubo de ensaio contra uma proteína da chave SARS-CoV-2 para encontrar uma molécula que pudesse alterar como essa proteína se comporta.

É um processo que permita que nós testem sobre 1.000 vezes mais compostos do que o processo tradicional e em um ritmo muito mais rápido. Nós aplicamo-lo a encontrar as moléculas que bateram a proteína viral M. pro

Dr. Damian Novo, professor adjunto da farmacologia e da biologia do produto químico, faculdade de Baylor da medicina

Como você seleccionou para o inibidorpro de M?

Mpro é o protease SARS-CoV-2 principal, um componente-chave para o ciclo de vida dos coronaviruses, e um alvo terapêutico que seja independente das estratégias vacinais actuais.

“Obstruindo Mpro com moléculas pequenas, nós estamos obstruindo SARS-CoV-2 de replicating nas pilhas. Estes estudos são altamente encorajadores e indicam que este processo poderia ser usado no futuro para vírus emergentes, incluindo outros coronaviruses,” disseram o Dr. Srinivas Chamakuri, um instrutor na patologia e na imunologia em Baylor e em co-primeiro autor neste papel.

“O processo ADN-Codificado da tecnologia da química envolve uma tela simultânea de biliões de moléculas em que cada um droga-como a molécula é etiquetada com um código de barras do ADN,” disse o Dr. Martin Matzuk, professor e cadeira da patologia e a imunologia, director do centro para a descoberta da droga em Baylor e autor decontribuição. “As moléculas que “cole” à proteína (neste caso SARS-CoV-2 M)pro são identificadas arranjando em seqüência código de barras do seu ADN anexado “. “Esta é uma tela rápida da descoberta da droga, e nosso estudo demonstra o potencial enorme encontrar as moléculas originais que podem inibir vírus e os ajudar no este e nas pandemias futuras.”

Os passos seguintes para testar mais o inibidor contra Mpro envolverão os modelos animais e os outros testes da segurança do laboratório antes que possa começar experimentações humanas.

Por que é esta pesquisa importante quando enfrentada com mutações do vírus?

“Nós precisamos de encontrar um tratamento eficaz para COVID-19 além do que o uso das vacinas,” disse o Dr. Timothy Palzkill, professor e cadeira da biologia da farmacologia e do produto químico e do autor decontribuição. “A elevação rápida das variações com mutações que nós estamos observando em SARS-CoV-2 nos mostramos a necessidade de poder fazer estes tipos de selecções em uma maneira mais rápida, mais eficiente.”

“Nós estamos muito felizes liberar nossa pesquisa ao public domain. Nós acreditamos que este será útil à comunidade científica em todo o mundo e 2 aqueles grupos que trabalham em encontrar drogas pequenas da molécula para lutar contra SARS-CoV-2,” Chamakuri adicionado. “Há povos múltiplos das especialidades diferentes que vieram junto no centro para a descoberta da droga em Baylor apoiar este esforço numa altura em que tão muitos povos estão sofrendo.”

Source:
Journal reference:

Chamakuri, S., et al. (2021) DNA-encoded chemistry technology yields expedient access to SARS-CoV-2 Mpro inhibitors. Proceedings of the National Academy of Sciences. doi.org/10.1073/pnas.2111172118.