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Los investigadores de Baylor utilizan una tecnología más rápida, más de poco costo para descubrir el inhibidor SARS-CoV-2

Mucho progreso se ha hecho en el revelado de las vacunas que tenían como objetivo que accionaba inmunidad humana a SARS-CoV-2, el virus que causa COVID-19. Además, los investigadores en la universidad de Baylor del remedio están implicados en el revelado de drogas antivirus para tratar a individuos infectados.

Lamentablemente, el revelado tradicional de la droga implica a menudo un proceso lento y costoso que sea impropio a las demandas de la salud pública de este pandémico global.

Investigadores de Baylor girados a un innovador, más rápidamente, y a una tecnología más de poco costo del descubrimiento de la droga para revisar mil millones de las composiciones para un tratamiento potencial contra virus. De este modo, podían determinar un inhibidor de una proteína viral que es necesaria para la propagación de virus, específicamente SARS-CoV-2. Esa proteína viral se llama M.pro

pro¿Cuál es M, y porqué foco en esto como objetivo de la droga para el coronavirus?

Los “virus como SARS-CoV-2 tienen que reproducirse dentro de las células humanas, así que si usted puede encontrar las moléculas que ciegan a las partes fundamentales de ese proceso entonces usted pueden evitar que el virus propague,” dijo al Dr. Damián Young, profesor adjunto de la biología de la farmacología y de la substancia química, director adjunto del centro para el descubrimiento de la droga en Baylor y autor co-que contribuía en este papel.

El método que el joven y sus colegas usados para revisar sus composiciones no es totalmente nuevos y se ha aplicado sobre todo a tratar diversas formas del cáncer. Éste es la primera vez que se ha denunciado para ser aplicado efectivo a SARS-CoV-2.

¿Cuál es único sobre este cribado?

El método generalmente usado para descubrir las drogas se llama la investigación High Throughput, que implica el revisar a lo más de millón de composiciones en tubos de ensayo individuales.

Pero en este caso, los investigadores utilizaron un método llamado la tecnología DNA-Codificada de la química, que les permitió revisar 4 mil millones moléculas DNA-codificadas todas en un tubo de ensayo contra una proteína de la llave SARS-CoV-2 para encontrar una molécula que puede modificarse cómo esa proteína se comporta.

Es un proceso que permite que probemos sobre 1.000 veces más composiciones que el proceso tradicional y en un paso mucho más rápido. Lo aplicamos a encontrar las moléculas que pegaron la proteína viral M. pro

El Dr. Damián Young, profesor adjunto de la farmacología y de la biología de la substancia química, universidad de Baylor del remedio

pro ¿Cómo usted revisó para el inhibidor de M?

Mpro es la proteasa principal SARS-CoV-2, un componente clave para el ciclo vital de coronaviruses, y un objetivo terapéutico que es independiente de las estrategias vaccíneas actuales.

“Cegando Mpro con las pequeñas moléculas, estamos cegando SARS-CoV-2 del repliegue en células. Estos estudios son altamente encouraging e indican que este proceso se podría utilizar en el futuro para los virus emergentes, incluyendo otros coronaviruses,” dijo al Dr. Srinivas Chamakuri, instructor en patología e inmunología en Baylor y el co-primer autor en este papel.

“El proceso DNA-Codificado de la tecnología de la química implica una pantalla simultánea de mil millones de las moléculas en las cuales cada uno droga-como la molécula se marca con etiqueta con un código de barras de la DNA,” dijo al Dr. Martin Matzuk, profesor y silla de la patología e inmunología, director del centro para el descubrimiento de la droga en Baylor y autor co-que contribuye. “Las moléculas que “adhiera” a la proteína (en este caso SARS-CoV-2 M)pro son determinadas ordenando código de barras de su DNA sujetada “. “Esto es una pantalla rápida del descubrimiento de la droga, y nuestro estudio demuestra el potencial enorme de encontrar las moléculas únicas que pueden inhibir virus y ayudar en este y en los pandémicos futuros.”

Los pasos siguientes para probar más lejos el inhibidor contra Mpro implicarán los modelos animales y otras pruebas del seguro del laboratorio antes de que pueda comenzar juicios humanas.

¿Por qué es esta investigación importante cuando está hecha frente con mutaciones del virus?

“Necesitamos encontrar un tratamiento efectivo para COVID-19 además del uso de vacunas,” dijo al Dr. Timothy Palzkill, profesor y silla de la biología de la farmacología y de la substancia química y del autor co-que contribuía. “La subida rápida de variantes con las mutaciones que estamos observando en SARS-CoV-2 nos mostramos la necesidad de poder hacer estos tipos de investigaciones de una manera más rápida, más eficiente.”

“Somos muy felices de liberar nuestra investigación al public domain. Creemos que esto será útil a la comunidad científica en todo el mundo y a esos grupos que trabajan en encontrar las pequeñas drogas de la molécula para luchar contra SARS-CoV-2,” Chamakuri adicional. “Hay gente múltiple de diversas especialidades que vinieron juntas en el centro para el descubrimiento de la droga en Baylor soportar este esfuerzo en un momento en que tan mucha gente está sufriendo.”

Source:
Journal reference:

Chamakuri, S., et al. (2021) DNA-encoded chemistry technology yields expedient access to SARS-CoV-2 Mpro inhibitors. Proceedings of the National Academy of Sciences. doi.org/10.1073/pnas.2111172118.