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Inhibidores covalentes potenciales de la proteína del pico SARS-CoV-2

El pandémico de la enfermedad 2019 del coronavirus (COVID-19) ha causado salud global y las crisis económicas, en gran parte debido a la transmisión rápida del coronavirus 2 (SARS-CoV-2) de la neumonía asiática y de la alta tasa de mortalidad entre grupos de alto riesgo.

Estudio: Inhibidores covalentes terapéutico efectivos de la proteína del pico en el tratamiento de SARS-CoV-2. Haber de imagen: Design_Cells/Shutterstock.com

Alcance de la proteína del pico SARS-CoV-2

La proteína del pico SARS-CoV-2 es en gran parte responsable de su patogenicidad, con el dominio receptor-obligatorio (RBD) de la subunidad S1 capaz de atar a la enzima angiotensina-que convierte 2 (ACE2), entre otros receptores, para ascender el asiento viral.

La N-terminal de la subunidad S2 es también responsable de la fusión de la membrana. Como consecuencia, muchos tratamientos del anticuerpo monoclonal y vacunas han apuntado los diversos componentes de la proteína del pico, pues no sólo permite el sistema inmune apunte el virus pero también evita que incorpore la célula.

Mientras que están ocurriendo los programas de vacunación globales, hay pruebas de la eficacia vaccínea reducida contra las nuevas variantes SARS-CoV-2. Hay disponibilidad también limitada de vacunas a las diversas áreas del mundo que puede no comenzar campañas de la vacunación hasta por lo menos 2022.

Así, sigue siendo un necesidad importante de las drogas nuevas y efectivas que se pueden utilizar para tratar COVID-19.

Conclusión del estudio

Mientras que el nuevo revelado de la droga toma tiempo, la mayoría de los esfuerzos actuales se centran en la droga repurposing. Algunas drogas repurposed y se han aprobado ya para el uso contra COVID-19, incluyendo la cloroquina, el lopinavir, el arbidol, y el ribavirín.

La droga oficiosa repurposing también ha conducto usando ambas drogas aprobadas como remdesivir, así como las panaceas pseudoscientific tales como plata coloidal. Estos tipos de tratamientos pueden tener efectos secundarios peligrosos; así, los doctores advierten contra tomar estas medicaciones para COVID-19.

Los investigadores del estudio actual partieron las nuevas drogas en dos categorías, incluyendo los que actúan en SARS-CoV-2 y los que actúan en el sistema inmune del paciente. Dentro de la categoría de las drogas que pueden actuar en SARS-CoV-2 son varias subcategorías incluyendo ésas implicadas en inhibidores virales de la réplica y de la síntesis del ácido ribonucleico (ARN), así como las que inhiben el atascamiento del virus con los receptores de la célula humana.

Uno de los estudios más recientes en los candidatos potenciales determinó el neratinib, [Z] - dacomitinib, el trapoxin B, HKI-357, y el domatinostat, que ciegan CatB, previniendo la hendidura de la proteína del pico que se requiere para el asiento viral de la célula. Además, [S] - boceprevir, [R] - se han determinado el boceprevir, el ácido aceneuramic, y el lodoxamide, que inhiben TMPRSS2, otra proteasa que puede preparar la proteína del pico con hendidura.

Camostat es un inhibidor TMPRSS2 que previene el cebo de la proteína del pico, así previniendo el asiento de la célula. Es aprobado para el uso de la pancreatitis y del reflujo en Japón y se asocia a pocos efectos secundarios. Los estudios recientes tienen han mostrado que esta droga es potencialmente efectiva en su actividad contra SARS-CoV-2.

Afatinib es un pequeño inhibidor de la cinasa de la tirosina de la molécula los receptores epidérmicos de ese de los objetivos factor de incremento (EGFR). Asciende el angiogenesis, propagación de la célula, y reduce apoptosis.

Afatinib se utiliza sobre todo en enfermos de cáncer con COVID-19, pues se considera un pronóstico importante peor cuando los pacientes tienen ambas condiciones. Esto es determinado verdad para muchos enfermos de cáncer del pulmón que se traten con EGFR-TKIs, pues éste puede llevar a la inflamación y a la pulmonía.

La emodina es una antraquinona fitoquímica que tiene el potencial de cegar la acción recíproca entre el receptor RBD y ACE2 de SARS-CoV-2, así reduciendo la ocasión de la infección, así como transmisión y extensión adicionales de SARS-CoV-2 dentro de la carrocería. Este agente es antivirus y antiinflamatorio, de tal modo sugiriendo que podría también bajar el daño de pulmón en ésos infectado ya. Lamentablemente, la emodina se asocia a muchos efectos tóxicos; por lo tanto, la investigación disponible limitada sobre esta droga no alinea su uso en este tiempo.

Los estudios que determinaban el muelle molecular, así como in silico los análisis, han determinado n [2-aminoethyl] - 1 aziridine-ethanamine como inhibidor potente ACE2 que podría prevenir SARS-CoV RBD que ataban a la célula e inhibir final el asiento viral. Como la emodina, la investigación limitada está disponible en este agente y no se han probado contra COVID-19.

El ribavirín es un análogo de la guanosina que inhibe la reproducción de los virus del ácido ribonucleico (ARN) y del ácido desoxirribonucléico (DNA) cegando RNAP. Este agente puede también obstaculizar el ARN que capsula, así permitiendo la degradación del ARN y la desestabilización del ARN viral.

Previamente, el ribavirín fue encontrado para ser efectivo durante el coronavirus respiratorio del síndrome de Oriente Medio (MERS-CoV) y los brotes SARS-Cov; sin embargo, hay poca información actual sobre su confiabilidad contra SARS-CoV-2. Esta droga puede también causar anemia en algunos pacientes; por lo tanto, las pruebas actuales sugieren que no muestren gran eficacia contra SARS-CoV-2 en sus los propio. Sin embargo, podrían ser utilizadas en terapia de la combinación.

Los autores destacan la eficacia potencial de estas drogas, junto con otras que se estén evaluando actualmente en juicios clínicas contra COVID-19 incluyendo ritonavir, azithromycin, y cloroquina/hydroxychloroquine. Como herramientas más potenciales contra esta enfermedad se están descubriendo, los investigadores esperan que estos esfuerzos, junto a programas de vacunación en masa y a terapias monoclonales/de neutralizaciones del anticuerpo, ayuden finalmente a contener el pandémico COVID-19.

Journal reference:
Sam Hancock

Written by

Sam Hancock

Sam completed his MSci in Genetics at the University of Nottingham in 2019, fuelled initially by an interest in genetic ageing. As part of his degree, he also investigated the role of rnh genes in originless replication in archaea.

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