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Les pharmaciens de FSU développent une voie plus rapide de synthétiser des composés pour le développement de médicament

Une équipe des pharmaciens d'Université de l'état de Floride a développé une voie plus rapide de synthétiser une famille de composés qui sont utilisés généralement dans le développement des médicaments neufs.

Professeur adjoint de chimie et de biochimies Joel M. Smith avec l'étudiant au doctorat Thiago Grigolo et l'étudiant préparant une licence Ariana Subhit publié un papier dans les lettres organiques de tourillon qui donne le procédé. Cette réaction neuve emploie les matériaux facilement disponibles et les fusionne avec des synthons d'alkynyl avec la sélectivité exquise pour synthétiser des dihydropyridines et des pipéridines, les sonneries importantes qui contiennent le carbone, l'hydrogène et l'azote.

Les chercheurs en travers du monde souvent effectuent des versions synthétiques des composés organiques naturels et les transforment en thérapeutique. Couramment, les pharmaciens emploient type une sonnerie de pipéridine comme échafaudage démarrant pour établir au moment pour modifier les médicaments neufs. Il peut être difficiles synthétiser des versions substituées des sonneries de pipéridine, particulièrement quand les configurations de remplacement et l'espace moléculaire deviennent de plus en plus exigeants d'atteindre.

Smith, Grigolo et Subhit ont produit un procédé plus simple et plus rapide que les pharmaciens pourraient employer pour produire des sonneries de pipéridine plus rapidement et pour accélérer ainsi le développement pharmaceutique. Suivre leur méthode, ils pouvaient également synthétiser asymétriquement un grand choix de produits liés à la pipéridine qui n'ont été jamais synthétisés dans un laboratoire réglant précédemment.

Pouvoir établir un grand choix de pipéridines est d'intérêt grand aux pharmaciens. Nous essayons de produire un coffre à outils de réactions chimiques une pourrions employer pour établir une pipéridine. »

Joel M. Smith, professeur adjoint de chimie et de biochimies

Afin de régler sélecteur la stéréochimie dans cette réaction neuve, l'équipe a fixé un dérivé acide aminé à un endroit spécifique sur la pipéridine qui leur a permise de régler les résultats de l'événement de couplage. Inspiré par la façon dont les enzymes emploient des acides aminés pour contrôler des réactions chimiques dans un réglage biologique, l'admission des fonds de tiers des acides aminés pour avoir les moyens la sélectivité effectue le pratique de processus et économique. C'était important dans leur construction asymétrique du lupinine de produit naturel, un composé chimique qui peut être utilisé pour nuire la perte quelques neurotransmetteurs.

« Il était d'une manière extravagante efficace, » Smith a dit.

À l'avenir, l'équipe espère employer ce procédé sur un grand choix d'autres composés qui ont encore une valeur plus grande.

« Il y a beaucoup d'applications possibles, » Grigolo a dit. « En outre, puisque nous l'éteignons là, n'importe qui peut l'employer. »

Smith a dit que l'objectif ultime de l'équipe est d'effectuer un grand choix de procédés qui sont facilement accessibles à d'autres chercheurs qui travaillent pour développer des médicaments pour n'importe quelle façon des conditions. Smith a noté que ses étudiants de premier cycle pouvaient exécuter ces réactions, ainsi n'importe quel pharmacien d'industrie pourrait facilement l'employer dans le développement de médicament.

« Nous voulons qu'il est pratique, » il a dit. « Un bon nombre de chimie est nouveau mais non pratique parce que les gens n'ont pas accès aux entités ésotériques requises pour le faire. Nous voulons qu'il est accessible. »

Source:
Journal reference:

Grigolo, T.A., et al. (2021) Regioselective Asymmetric Alkynylation of N-Alkyl Pyridiniums. Organic Letters. doi.org/10.1021/acs.orglett.1c02276.