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I chimici di FSU sviluppano un modo più veloce sintetizzare i composti per lo sviluppo della droga

Un gruppo dei chimici di Florida State University ha sviluppato un modo più veloce sintetizzare la classe A di composti che sono comunemente usati nello sviluppo di nuovi farmaci.

L'assistente universitario di chimica e della biochimica Joel M. Smith con lo studente di laurea Thiago Grigolo e lo studente non laureato Ariana Subhit ha pubblicato un documento nelle lettere organiche del giornale che descrive il trattamento. Questa nuova reazione usa i materiali disponibili facilmente e li fonde con le particelle elementari di alkynyl con selettività squisita per sintetizzare i diidropiridinici e le piperidine, anelli importanti che contengono il carbonio, l'idrogeno e l'azoto.

I ricercatori attraverso il mondo spesso fanno le versioni sintetiche dei composti organici naturali e li trasformano in terapeutica. Comunemente, i chimici usano tipicamente un anello della piperidina come l'armatura cominciante per costruire su per fucinare le nuove medicine. Le versioni sostituite degli anelli della piperidina possono essere difficili da sintetizzare, particolarmente quando i reticoli della sostituzione e lo spazio molecolare diventano sempre più richiedenti di accedere a.

Smith, Grigolo e Subhit hanno creato un trattamento più semplice e più veloce che i chimici potrebbero usare per produrre più rapidamente gli anelli della piperidina e per accelerare così lo sviluppo farmaceutico. Facendo uso del loro metodo, potevano egualmente assimetricamente sintetizzare vari prodotti in relazione con la piperidina che non sono stati sintetizzati mai in un laboratorio che colloca precedentemente.

Potere costruire varie piperidine è di grande interesse ai chimici. Stiamo provando a creare una casella degli strumenti delle reazioni chimiche una potremmo usare per costruire una piperidina.„

Joel M. Smith, assistente universitario di chimica e di biochimica

Per gestire selettivamente la stereochimica in questa nuova reazione, il gruppo ha fissato un derivato dell'amminoacido ad un punto specifico sulla piperidina che li ha permessi di gestire il risultato dell'evento dell'accoppiamento. Ispirato da come gli enzimi usano gli amminoacidi per controllare le reazioni chimiche in una regolazione biologica, fare leva degli amminoacidi per permettere la selettività fa il pratico trattato ed economico. Ciò era importante nella loro costruzione asimmetrica del lupinine del prodotto naturale, un composto chimico che può essere usato per interferire con la ripartizione alcuni neurotrasmettitori.

“Era sfrenatamente efficiente,„ Smith ha detto.

In futuro, il gruppo spera di usare questo trattamento su vari altri composti che hanno ancora maggior valore.

“Ci sono molte applicazioni potenziali,„ Grigolo ha detto. “Inoltre, poiché lo mettiamo là fuori, chiunque può usarlo.„

Smith ha detto che lo scopo finale del gruppo è di fare vari trattamenti che sono facilmente accessibili ad altri ricercatori che stanno lavorando per sviluppare le droghe per tutto il modo delle circostanze. Smith ha notato che i suoi studenti universitari potevano eseguire queste reazioni, in modo da tutto il chimico dell'industria potrebbe facilmente utilizzarlo nello sviluppo della droga.

“Lo vogliamo essere pratico,„ ha detto. “I lotti di chimica è novelli ma non pratici perché la gente non ha accesso alle entità esoteriche state necessarie per farlo. Lo vogliamo essere accessibile.„

Source:
Journal reference:

Grigolo, T.A., et al. (2021) Regioselective Asymmetric Alkynylation of N-Alkyl Pyridiniums. Organic Letters. doi.org/10.1021/acs.orglett.1c02276.