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Os químicos de FSU desenvolvem uma maneira mais rápida de sintetizar compostos para a revelação da droga

Uma equipe de químicos da universidade estadual de Florida desenvolveu uma maneira mais rápida de sintetizar uma classe de compostos que são de uso geral na revelação de medicamentações novas.

O professor adjunto da química e da bioquímica Joel M. Smith junto com o estudante doutoral Thiago Grigolo e o universitário Ariana Subhit publicou um papel nas letras orgânicas do jornal que esboçasse o processo. Os usos novos desta reacção prontamente - materiais disponíveis e fundem-nos com os blocos de apartamentos do alkynyl com selectividade excelente para sintetizar dihydropyridines e piperidines, os anéis importantes que contêm o carbono, o hidrogênio e o nitrogênio.

Os pesquisadores através do mundo frequentemente fazem versões sintéticas de compostos orgânicos naturais e transformam-nos na terapêutica. Geralmente, os químicos usam tipicamente um anel do piperidine como o andaime começando para construir em cima para forjar medicinas novas. As versões substituídas de anéis do piperidine podem ser difíceis de sintetizar, especialmente quando os testes padrões da substituição e o espaço molecular se tornam cada vez mais de exigência alcançar.

Smith, Grigolo e Subhit criaram um processo mais simples, mais rápido que os químicos poderiam usar para produzir mais rapidamente anéis do piperidine e para apressar assim a revelação farmacêutica. Usando seu método, podiam igualmente sintetizar assimètrica uma variedade de produtos piperidine-relacionados que foram sintetizados nunca em um laboratório que se ajusta previamente.

Poder construir uma variedade de piperidines é do grande interesse aos químicos. Nós estamos tentando criar uma caixa de ferramentas das reacções químicas uma poderíamos usar-se para construir um piperidine.”

Joel M. Smith, professor adjunto da química e da bioquímica

A fim controlar selectivamente o stereochemistry nesta reacção nova, a equipe anexou um derivado do ácido aminado a um ponto específico no piperidine que permitiu que controlassem o resultado do evento do acoplamento. Inspirado por como as enzimas usam ácidos aminados para controlar reacções químicas em um ajuste biológico, o leveraging dos ácidos aminados para ter recursos para a selectividade faz o processo prático e econômico. Isto era importante em sua construção assimétrica do lupinine do produto natural, um composto químico que pudesse ser usado para interferir com a divisão alguns neurotransmissor.

“Era descontroladamente eficiente,” Smith disse.

No futuro, a equipe espera usar este processo em uma variedade de outros compostos que têm mesmo o maior valor.

“Há muitas aplicações potenciais,” Grigolo disse. “Também, desde que nós o pomos lá fora, qualquer um pode usá-lo.”

Smith disse que o objectivo último da equipe é fazer uma variedade de processos que são facilmente acessíveis a outros pesquisadores que estão trabalhando para desenvolver drogas para toda a maneira das circunstâncias. Smith notou que seus alunos de licenciatura podiam executar estas reacções, assim que todo o químico da indústria poderia facilmente usá-la na revelação da droga.

“Nós queremo-la ser prática,” disse. Os “lotes da química são novos mas nao práticos porque os povos não têm o acesso às entidades esotéricos necessários para a fazer. Nós queremo-lo ser acessível.”

Source:
Journal reference:

Grigolo, T.A., et al. (2021) Regioselective Asymmetric Alkynylation of N-Alkyl Pyridiniums. Organic Letters. doi.org/10.1021/acs.orglett.1c02276.