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Los químicos de FSU desarrollan una manera más rápida de sintetizar las composiciones para el revelado de la droga

Las personas de los químicos de la universidad de estado de la Florida han desarrollado una manera más rápida de sintetizar una clase de las composiciones que son de uso general en el revelado de nuevas medicaciones.

El profesor adjunto de la química y de la bioquímica Joel M. Smith junto con el estudiante doctoral Thiago Grigolo y el estudiante Ariana Subhit publicó un papel en las cartas orgánicas del gorrón que contornea el proceso. Esta nueva reacción utiliza los materiales fácilmente disponibles y los combina con los bloques huecos del alkynyl con selectividad exquisita para sintetizar los dihydropyridines y las piperidinas, los anillos importantes que contienen el carbono, el hidrógeno y el nitrógeno.

Los investigadores a través del mundo hacen versiones sintetizadas de composiciones orgánicas naturales y las giran a menudo en la terapéutica. Común, los químicos utilizan típicamente un anillo de la piperidina como el andamio que comienza para construir sobre para forjar nuevo remedio. Las versiones substituidas de los anillos de la piperidina pueden ser difíciles de sintetizar, especialmente cuando las configuraciones de la substitución y el espacio molecular llegan a ser cada vez más exigentes llegar hasta.

Smith, Grigolo y Subhit crearon un proceso más simple, más rápido que los químicos podrían utilizar para producir los anillos de la piperidina más rápidamente y para apresurar así el revelado farmacéutico. Usando su método, podían también asimétrico sintetizar una variedad de productos piperidina-relacionados que nunca se han sintetizado en un laboratorio que fijaba previamente.

El poder construir una variedad de piperidinas está de gran interés a los químicos. Estamos intentando crear una caja de herramientas de las reacciones químicas una podríamos utilizar para construir una piperidina.”

Joel M. Smith, profesor adjunto de la química y de la bioquímica

Para controlar selectivamente la estereoquímica en esta nueva reacción, las personas sujetaron un derivado del aminoácido a un sitio específico en la piperidina que permitió que controlaran el resultado de la acción del acoplamiento. Inspirado por cómo las enzimas utilizan los aminoácidos para controlar reacciones químicas en una fijación biológica, el leveraging de aminoácidos para permitir selectividad hace el práctico de proceso y económico. Esto era importante en su construcción asimétrica del lupinine del producto natural, una composición química que se puede utilizar para interferir con la avería algunos neurotransmisores.

“Era violentamente eficiente,” Smith dijo.

En el futuro, las personas esperan utilizar este proceso en una variedad de otras composiciones que tengan incluso mayor valor.

“Hay muchos usos potenciales,” Grigolo dijo. “También, puesto que lo ponemos ahí fuera, cualquier persona puede utilizarlo.”

Smith dijo que el objetivo último de las personas es hacer una variedad de procesos que sean fácilmente accesibles a otros investigadores que estén trabajando para desarrollar las drogas para cualquier manera de condiciones. Smith observó que sus estudiantes universitarios podían realizar estas reacciones, así que cualquier químico de la industria podría fácilmente utilizarla en el revelado de la droga.

“Quisiéramos que fuera práctico,” él dijo. Los “lotes de química son nuevos pero no prácticos porque la gente no tiene acceso a las entidades esotéricas necesarias para hacerlo. Quisiéramos que fuera accesible.”

Source:
Journal reference:

Grigolo, T.A., et al. (2021) Regioselective Asymmetric Alkynylation of N-Alkyl Pyridiniums. Organic Letters. doi.org/10.1021/acs.orglett.1c02276.