Colpo per condurre trattamento (H2L) nella scoperta della droga

Come il nome suggerisce, il colpo per piombo fase (H2L) della scoperta della droga che mira a scoprire i composti di interesse (cavi) da una selezione dei composti (colpi) che dimostrano gli effetti terapeutici di promessa. Il colpo per condurre il trattamento, che egualmente si riferisce a come generazione del cavo, accade tipicamente seguendo il completamento della convalida dell'obiettivo, lo sviluppo di analisi e la selezione di alto-capacità di lavorazione studia.

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Come il nome suggerisce, il colpo per piombo fase (H2L) della scoperta della droga che mira a scoprire i composti di interesse (cavi) da una selezione dei composti (colpi) che dimostrano gli effetti terapeutici di promessa.pogonic | Shutterstock

Che cosa è un successo?

Un colpo è un termine usato per descrivere un composto che esibisce l'attività terapeutica desiderata ad una molecola data dell'obiettivo. Per determinare questa attività, le varie analisi sono usate in tutto sia la scoperta colpita che i trattamenti colpiti di conferma.

I colpi forniscono ai ricercatori informazioni importanti sulla relazione che esiste fra la struttura molecolare, l'identità e la purezza del composto. Ciò svolge un ruolo significativo nella sua attività biologica con l'obiettivo.

L'approccio principale alla scoperta colpita è alta selezione di capacità di lavorazione (HTS); analisi che sono usate per schermare un'intera libreria composta contro l'obiettivo di una nuova droga. La selezione basata sulla conoscenza (anche conosciuta come a selezione basata mettere a fuoco), è un altro aspetto cruciale della scoperta colpita. Ciò comprende un'analisi accurata di una libreria chimica che consiste di più piccoli sottoinsiemi delle molecole con attività potenziale al sito dell'obiettivo. a selezione basata a frammento ed i processi di vagliatura fisiologici possono anche essere usati per complementare questi approcci durante il trattamento di scoperta della droga.

Una volta che una serie di colpi è stata scoperta, i ricercatori hanno una vasta gamma di analisi che possono utilizzare per il trattamento di conferma di colpo, che variano secondo la natura dell'obiettivo della droga, del disgaggio composto della selezione e della strumentazione disponibile. Le analisi farmacologiche, per esempio, sono usate per identificare i composti che esibiscono il meccanismo desiderato di atto. La riproducibilità, la qualità e la sensibilità di analisi sono particolarmente importanti durante questa fase.

Che cosa è il trattamento del colpo--cavo (H2L)?

L'ottimizzazione dei beni di numerosi colpi è spesso un trattamento multidimensionale e provocatorio. Il colpo per piombo l'aspetto (H2L) della scoperta della droga è stato sviluppato per indirizzare queste sfide e completamente per esplorare la chimica e le componenti biologiche dei colpi infine per eliminare debolmente tutti i composti dell'attivo.

Un composto attivo è definito come uno che incontra un livello di soglia di attività durante i processi di vagliatura primari di analisi. I livelli di radioattività possono essere dimostrati misurando la potenza, la selettività, la solubilità, la permeabilità, la stabilità metabolica, l'inibizione bassa del citocromo (CYP) P450 ed i beni farmacocinetici desiderati.

Sfide del colpo da piombo (H2L)

Alcuni degli aspetti più significativi del colpo da piombo comprendono valutare i parametri farmacocinetici e tossicologici di nuova droga come pure ottimizzare la sua potenza.

Una delle sfide più comuni che la fronte di taglio medicinale dei chimici durante il colpo da piombo sta determinando come ottimizzare un bene (quale assorbimento) senza compromettere gli altri beni (quale l'alta potenza della droga). Per esempio, poiché l'assorbimento di una droga può essere migliorato tipicamente diminuendo il suo peso molecolare, una riduzione del peso molecolare di un composto può esibire gli impatti negativi sulla sua potenza globale.          

Per sormontare queste sfide, l'ottimizzazione parallela delle proprietà farmacocinetiche e fisiche di potenza, di selettività, è condotta spesso. Questo approccio multiparametric raccoglie i dati su ciascuno dei beni suddetti della droga. In tal modo, i ricercatori possono sviluppare le droghe che esibiscono le caratteristiche più costanti e che forniranno più informazioni al loro destino durante gli studi preclinici e clinici successivi.

Approcci correnti al colpo al trattamento del cavo

Molto colpo corrente per condurre i trattamenti più ulteriormente è stato migliorato aumentando l'uso dei calcoli usati al risparmio di temi del legante della droga della misura (LE), al risparmio di temi lipofilico (LipE) ed al risparmio di temi lipofilico del legante (LLE). L'indagine su questi descrittori molecolari supplementari è stata indicata per migliorare la potenza di nuove droghe senza richiedere un aumento nella loro dimensione o liposolubilità molecolare.

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Last Updated: May 15, 2019

Benedette Cuffari

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Benedette Cuffari

After completing her Bachelor of Science in Toxicology with two minors in Spanish and Chemistry in 2016, Benedette continued her studies to complete her Master of Science in Toxicology in May of 2018. During graduate school, Benedette investigated the dermatotoxicity of mechlorethamine and bendamustine, which are two nitrogen mustard alkylating agents that are currently used in anticancer therapy.

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